α-葡萄糖苷酶抑制剂制造技术

技术编号:8878716 阅读:182 留言:0更新日期:2013-07-03 18:01
本发明专利技术公开了一种α-葡萄糖苷酶抑制剂,主要是由不饱和脂肪酸组成物所构成。本发明专利技术还公开了该α-葡萄糖苷酶抑制剂中的不饱和脂肪酸在预防或治疗糖尿病及肥胖症上的用途。本发明专利技术以不饱和脂肪酸组成物作为α-葡萄糖苷酶抑制剂,抑制了小肠内淀粉及双醣类的分解,延缓了葡萄糖的吸收,从而达到了预防或治疗糖尿病及肥胖症的用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药领域,特别是涉及一种α -葡萄糖苷酶抑制剂。
技术介绍
糖尿病是一种常见的内分泌代谢障碍性疾病,同时又是一种全球流行性疾病,其病患率日益增高。流行病学调查显示,糖尿病已成为继心血管疾病和肿瘤之后,另一种严重危害人类健康的慢性疾病。依统计,糖尿病对人体的危害是多方面的,如果长期血糖控制不佳,会导致身体多种组织器官受损,主要危害则较集中在心、脑、肾、血管、神经及皮肤等部位。上述糖尿病的种类包括:1.第一型糖尿病(Type I diabetes mellitus, TI DM)又称为膜岛素依赖型糖尿病(Insulin-dependentdiabetes mellitus, IDDM),其发生原因不明或为先天性基因缺陷,导致免疫系统产生细胞媒介自体免疫反应攻击胰岛β细胞,即病患免疫系统产生对抗自体胰岛β细胞的抗体,致使β细胞被破坏殆尽,而无法正常分泌足够的胰岛素来进行醣类代谢。此型糖尿病通常发生在幼年时期,病患体内胰岛素远低于正常个体,通常必须终生施打胰岛素来控制血糖。2.第二型糖尿病(Type 2 diabetes mellitus, T2DM)又称为非膜岛素依赖型糖尿病(Noninsulin-dependentdiabetes mellitus,NIDDM),其通常与家族遗传或肥胖等后天因素有密切关系。多发生在40岁以上的中老年人,以胰岛素抵抗(Insul in resistance, IR)为主,伴随胰岛素相对缺乏的情况,或胰岛素分泌缺乏为主;伴随胰岛素抵抗的情况为两种典型。目前所知造成IR的原因有两种可能性:(a)胰岛素与受体(Receptor)结合后的讯息传递中断:胰岛素可正常和受体结合,但细胞却无法接受到应有的讯息来执行醣类代谢;(b)细胞上胰岛素受体有缺陷:胰岛素无法与受体结合或受体数量不足,导致胰岛素无法结合受体而产生作用。以上所述第二型糖尿病的高血糖症状的出现与进展相当缓慢,通常需要数年的时间才会有明显的症状出现,因此也较不容易察觉。而且,该第二型糖尿病通常只需依靠规律的饮食生活及运动,即可控制症状,不需施以胰岛素治疗。3.妊娠期糖尿病(Gestational diabetes mellitus, G.D.Μ)是妊娠期间首次发现或发生的糖尿病。此型糖尿病的大多数患者,在产后血糖都恢复到正常状态,但将来血糖再出现异常的风险明显增加。4.其他特殊类型糖尿病由多种特殊原因造成的高血糖,包括β细胞的基因缺陷、胰岛素作用的基因缺陷、胰脏外分泌疾病、内分泌疾病、药物或化学治疗引起、感染引起、罕见免疫媒介引起及其他基因型症候群。以上诸多糖尿病类型中,较常见的为第一型糖尿病(占糖尿病人口约5-10% )及第二型糖尿病(占糖尿病人口约90-95% ),而其他类型的糖尿病则属较为罕见。针对上述的各不同类型糖尿病,目前所采行的治疗方法,主要可以分为口服降血糖药及施打胰岛素治疗两种方法,其中口服降血糖药,依其作用机制可分为四大类:1.胰岛素分泌促进剂(Insulin secret agonist),例如,磺酰脲素(Sulfonylureas, SU),主要作用在磺酰脲素受体上,以增加胰岛素分泌;Glinides主要作用机制为刺激β细胞的碘酰脲素受体,使胰岛素分泌增加。2.双胍类(Biguanides),主要作用为减少肝脏的葡萄糖新生作用,但不会增加胰岛素的分泌,例如二甲基双胍(Dimethyl biguanide)。3.Glitazones (Thiazolidinediones),其作用机制为,活化过氧化物酶体增殖剂激活受体(Peroxisome proliferator-activated receptor-Y , PPAR Y ),其会增加膜岛素的敏感度,降低空腹血糖及血液中胰岛素的浓度。4.α -葡萄糖苷酶抑制剂(a -Glucosidase inhibitor),例如,阿卡波糖(Acarbose)、伏格列波糖(Voglibose)、米格列波醇(Miglitol)等,主要的作用机制为抑制小肠内淀粉及双醣类的分解,延缓葡萄糖的吸收,来降低血糖的浓度。上述各种治疗用药中的ct -葡萄糖苷酶抑制剂(a-Glucosidase inhibitor),主要即作为治疗前述患病比例最高的第二型糖尿病的口服降血糖药,详细说明其机制则为:醣类经摄取后首先会被唾液中的淀粉酶或胰脏的消化酶(淀粉酶)将多醣分解为双醣或寡醣,寡醣进入小肠后,小肠上皮细胞所分泌的ct -葡萄糖苷酶(a-Glucosidase)会将其水解为单醣如葡萄糖、果糖,唯有单醣才能进入血液循环被人体利用。而α-葡萄糖苷酶是用以在碳水化合物进行消化作用中的最后一步骤时产生作用,因此,若该酵素受到有效抑制,则可防止碳水化合物被`吸收,并进而抑制餐后高血糖症的发生,因此α -葡萄糖苷酶是否受到抑制,对于预防或治疗包括糖尿病、高脂蛋白血症与肥胖等疾病方面,显然具有相当潜力。阿卡波糖(Acarbose)为目前市售糖尿病降血糖药,其为大麦谷藉由犹他游动放线菌(Actinoplanes utahensis)发酵而制成,其结构与糖类结构类似且具可逆竞争α-葡萄糖苷酶而延缓双醣转变为单醣,藉以达到降低血糖的效果,故为目前有效用来治疗第二型糖尿病的口服降血糖药。现今已被广泛使用的葡萄糖苷酶抑制剂(a-Glucosidase inhibitor)有Acarbose、Voglibose、Miglitol等,但在服用这些降血糖药时,病患仍会产生一些副作用,例如,肠胃道之反应会有腹胀、腹痛、腹泻、胃肠痉孪性疼痛、顽固性便秘等,其他尚有肠鸣、恶心、呕吐、食欲减退、乏力、头痛、眩晕、皮肤瘙痒、皮肤疹等。因此,有鉴于上述α-葡萄糖苷酶抑制剂(a-Glucosidase inhibitor)的降血糖药治疗方法,仍会对身体产生上述的副作用,而且该药物非人体所需要的营养物质,长期服用必然有损害人体健康;于是本案专利技术人藉由多年从事生物科技及医药的研究,发现不饱和脂肪酸可作为一种α -葡萄糖苷酶抑制剂,再通过积极的深入探讨研发与实验,终于发现经由菇类、动植物所获得的油脂食品中,不饱和脂肪酸不仅可有效控制血糖,而且可积极将之作为营养剂的用途
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题之一是提供一种α -葡萄糖苷酶抑制剂,它可以降低血糖,预防或治疗糖尿病及肥胖症,同时亦可作为人体的营养剂。为解决上述技术问题,本专利技术的α-葡萄糖苷酶抑制剂,由一种不饱和脂肪酸组成物所构成。本专利技术要解决的技术问题之二是提供上述α-葡萄糖苷酶抑制剂中的不饱和脂肪酸组成物在预防或治疗糖尿病上的用途。本专利技术要解决的技术问题之三是提供上述α -葡萄糖苷酶抑制剂中的不饱和脂肪酸组成物在预防或治疗肥胖症上的用途。本专利技术的α-葡萄糖苷酶抑制剂与目前市售传统的糖尿病降血糖药阿卡波糖(Acarbose)的作用方式不同,因为阿卡波糖为大麦谷藉由犹他游动放线菌(Actinoplanesutahensis)发酵而制成,其结构与糖类结构类似,且具可逆竞争α -葡萄糖苷酶而延缓双醣转变为单醣来达到降低血糖的效果。换句话说,传统的竞争性抑制作用皆发生在基质结合部位或催化部位;类基质的抑制剂(Substrate analog inhibito本文档来自技高网
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【技术保护点】
一种α?葡萄糖苷酶抑制剂,其特征在于,由一种不饱和脂肪酸组成物所构成。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:黄良得苏俊翰赖敏男
申请(专利权)人:康建生物科技股份有限公司
类型:发明
国别省市:

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