【技术实现步骤摘要】
一种广谱抗肿瘤药物及其应用
本专利技术属于抗肿瘤药物
,具体地说,是一种广谱抗肿瘤药物及其应用。
技术介绍
恶性肿瘤是细胞恶性变化导致局部组织发生异常增生,在结构、功能及代谢方面存在的异常。据世界卫生组织统计:2008年,全球有760万人死于恶性肿瘤,其中70%来自贫困及发展中国家。而且全世界的恶性肿瘤发病率正逐年增加,改善治疗手段和治疗效果,降低肿瘤患者死亡率成为当务之急。目前治疗肿瘤的方法主要是手术治疗、放射治疗和药物治疗。由于手术治疗和放射治疗难以根除恶性肿瘤,对晚期病人疗效不明显,所以药物治疗越来越受重视。由于现有的抗肿瘤药物在临床的应用过程中会产生耐药性,并且毒性较大,不良反应严重,所以需要不断地开发新的毒性小的抗肿瘤药物。嘧啶类化合物是生命活动中一类非常重要的物质,它广泛存在于生物体内,如核酸中最常见的5种含氮碱性组分中就有3种含嘧啶结构,即尿嘧啶、胞嘧啶和胸腺嘧啶。嘧啶类化合物因具有较强的生物活性而受到广泛关注,许多临床使用的抗肿瘤药物都是嘧啶衍生物,如5-氟尿嘧啶、伊马替尼、帕唑帕尼、达沙替尼等。嘧啶类化合物已经成为发现和研制抗肿瘤药物重要的先导化合物,开辟了一个新的药物研究领域。嘧啶环上取代位点和取代基的多样性变化,使抗肿瘤活性的嘧啶类化合物具有多样性的作用靶标。嘧啶衍生物在抗肿瘤方面一定会取得巨大突破,具有该结构的成本低、药效好、毒性低的抗肿瘤新药也将会应用 于临床。本专利技术的目的是利用2-氨基-4-取代哌嗪基嘧啶衍生物作为广谱抗肿瘤药物来抑制肿瘤细胞的增殖,杀死肿瘤细胞。
技术实现思路
本专利技术的目的在于克服现有技术的不足,提供 ...
【技术保护点】
一种广谱抗肿瘤药物,其特征在于,其化学结构式为:?其中:?L为C1?4低级烷基,C1?4低级烷氧基,C1?4低级烷氨基,C1?4低级烷烯烃基,C1?4低级烷炔烃基,O或OR4,S或SR4,NH或NR4,R4为C1?4低级烷基,C1?4低级烷氧基或C1?4低级单烷基氨基中的一种;?R1为苯基、取代苯基、取代5?9元芳香环、取代5?9元芳香杂环或取代芳香杂双环(含有1?3个选自氧、硫、氮的杂原子,可被苯基和芳香杂环并合,或被一个或多个选自卤素、C1?C6直链或支链烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1?C4烷氧基、巯基、C1?C4酰基、5?9元芳香基或芳香杂环基Ar所取代)中的一种;?芳香基或芳香杂环基Ar可以是苯基、取代苯基、取代苄基、取代苄氧基、取代苄氨基、取代5?9元芳香基或芳香杂环基(取代基可以是1?4个选自卤素、C1?C6直链或支链烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1?C4烷氧基、巯基、C1?C4酰基的基团)、奈基、联奈基;?R2为氢、C1?9烷基、C1?9烷氧基、OH、NH2、NO2、SH、NR5R6、R5R6为 ...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:蓝闽波,杨福科,白远超,赵红莉,袁慧慧,李思远,杨程,柴燕,
申请(专利权)人:华东理工大学,
类型:发明
国别省市:
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