含DGAT1抑制剂的药物组合物制造技术

技术编号:8864311 阅读:222 留言:0更新日期:2013-06-29 01:15
本发明专利技术涉及药物组合物,所述组合物包含a)治疗有效量的式(I)化合物,或其药学上可接受盐,b)一种或多种如1、2或3种有润滑性质的表面活性剂;c)一种或多种如1、2或3种有崩解性质的干式粘合剂;d)一种或多种如1、2或3种填充剂,和e)一种或多种如1、2或3种崩解剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及在合适运载体中含(4-{4-[5-(6-三氟甲基-吡啶-3-基氨基)-吡啶-2-基]-苯基}_环己基)_乙酸或其药学上可接受盐如其钠盐作为活性成分的药物组合物。本专利技术还涉及其制备方法和其作为药物的应用。如W02007/126957所公开,一种作为DGATl抑制剂的化合物包括实施例5_1的化合物(4-{4-[5-(6-三氟甲基-吡啶-3-基氨基)-吡啶-2-基]-苯基}-环己基)-乙酸,所述化合物具有结构式(I):

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.10.14 US 61/393,1031.一种药物组合物,所述组合物包含 (a)治疗有效量的式(I)化合物,或其药学上可接受盐,2.如权利要求1所述的药物组合物,其特征在于,所述组合物还包含一种或多种如1、2或3种润滑剂。3.如前述权利要求中任一项所述的药物组合物,其特征在于,所述表面活性剂选自十二烷基硫酸钠、硬脂酸、棕榈酸、肉豆蘧酸、泊洛沙姆和聚乙二醇如PEG4000-8000、表面活性剂的吐温系列、表面活性剂的苄泽系列(如苄泽80)、曲通X-100、和其组合。4.如前述权利要求中任一项所述的药物组合物,其特征在于,所述表面活性剂以0.1%_5%组合物重量的量存在。5.如前述权利要求中任一项所述的药物组合物,其特征在于,所述干式粘合剂选自聚乙二醇(PEG)如PE G4000 ;预胶凝淀粉;淀粉;壳聚糖;瓜尔豆胶、微晶纤维素;甲基纤维素;羧甲基纤维素钙;羧甲基纤维素钠、藻酸和/或其钠盐;羟丙基甲基纤维素或羟丙基纤维素,都优选有中到高粘度,如粘性等级3或6cps,例如低取代羟丙基纤维素(L-HPC LH-21);和其组合。6.如前述权利要求中任一项所述的药物组合物,其特征在于,所述干式粘合剂以5%-15%组合物重量的量存在。7.如前述权利要求中任一项所述的药物组合物,其特征在于,所述填充剂是微晶纤维素、无水磷酸氢...

【专利技术属性】
技术研发人员:温弘N·库马拉派鲁姆R·瑙斯
申请(专利权)人:诺华有限公司
类型:
国别省市:

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