【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及17 β -氨基-11 α -羟基雄甾_1，4_ 二烯_3酮修饰的RGD四肽及其合成方法和应用。本专利技术化合物如通式I所示。AA选自Ser残基、Phe残基或Val残基。本专利技术采用泼尼松诱导的小鼠骨质疏松模型评价了本专利技术化合物的抗骨质疏松活性。试验结果表明，本专利技术化合物具有优异的抗骨质疏松活性，可制备成抗骨质疏松剂。在扫描电镜下本专利技术化合物具有稳定的纳米结构。本专利技术属于生物医药领域。
【技术保护点】
通式I的化合物AA选自Ser残基、Phe残基或Val残基。FSA00000643544200011.tif
【技术特征摘要】
1.通式I的化合物2.一种制备权利要求1所述化合物的方法，其特征在于: (1)将Ila-羟基雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮氨基化生成。17β -氨基_11 a -羟基雄甾-1，4-二烯-3-酮； (2)将Boc-Ser，Boc-Val 和 Boc-Phe 分别引入 17 β -氨基-11 α -羟基雄甾-1，.4-二烯-3-酮的17 β-氨基上，生成17 β-(Boc-Ser-氨基)-11α-羟基雄留_1，4_ 二烯-3-酮，17 β - (Boc-Val-氨基)-1I α -羟基雄甾-.1，.4_ 二烯 _3_ 酮和 17 β - (Boc-Phe-氨基)-1 I α -羟基雄甾-1，4- 二烯-3-酮； (3)将17 β-(Boc-Ser-氨基)-1la-羟基雄甾-1，4_ 二烯 _3_ 酮，17 β -(Boc-Val-氨基)-11 α-羟基雄甾-1，4-二烯-3-酮和17 β-(Boc-Phe-氨基)-11α-羟基雄甾-1，.4-二烯-3-酮脱去Boc，生成17P-(Ser-氨基)-11α-羟基雄留_1，4_ 二烯-3-酮，.17 β - (Val-氨基)-1 I α -羟基雄甾-1，4_ 二烯_3_酮和17 β - (Phe-氨基)-1 I α -羟基雄甾-1，4-二烯-3-酮；(4)将Boc-Asp (OBzl)引入到 17 β - (Boc-Asp (OBzl)-Ser-氨基)-11 α -羟基雄甾-1，.4- 二烯-3-酮，17 β -(Val-氨基)_11 α -羟基雄留 _.1，4_ 二烯 _3_ 酮和 17 β -(Phe-氨基)-11 α -羟基雄甾-1，4-二烯-3-酮中生成 17 β-(Boc-Asp (OBzl)-Ser-氨基)-1I α -羟基雄甾-1，4- 二烯-3-酮，17 β-(Boc-Asp (OBzl)-Val-氨基)-11 α -羟基雄甾 _1，4_ 二烯-3-酮和 17 β-(Boc-Asp (OBzl)-Phe-氨基)-1la-羟基雄甾-1，4-二烯-3-酮； (5)将17 β-(Boc-Asp(OBzl)-Ser-氨基)-1la -羟基雄甾 _1，4_ 二烯-3-酮，17 β-(Boc-Asp (OBzl)-Val-氨基)-1la -羟基雄甾 _1，4_ 二烯-3-酮和 17 β-(Boc-Asp (OBzl)-Phe-氨基)-1la -羟基雄甾 _1，4_ 二烯-3-酮脱去 Boc，生成 ...
【专利技术属性】
技术研发人员：彭师奇，赵明，王玉记，吴建辉，李宁，吴国锋，李春波，
申请(专利权)人：浙江医药股份有限公司新昌制药厂，
类型：发明
国别省市：
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