一类1,3-偶极喹唑啉类化合物的制备方法技术

本发明专利技术属于有机化学合成技术领域，具体为新型1,3-偶极喹唑啉类化合物的制备方法。该类化合物的结构经1HNMR、13CNMR、IR、MS等方法表征并得以确认。本发明专利技术使用邻位具有氨基的取代苯甲醛类化合物制得的取代苯甲醛肟或取代苯亚甲基腙类化合物与原甲酸三乙酯在路易斯酸催化下、在温和条件下发生环化反应制得新型1,3-偶极喹唑啉类化合物。通过串联法高效制得1,3-偶极喹唑啉类化合物的制备方法具有如下优点：反应条件温和，操作简便，成本较低，副反应少，产品纯度高，便于分离提纯，可适合于较大规模的制备，而且此类化合物骨架具有广普的生物活性，在农药和医药研发中有非常好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属有机化学
，具体涉及一类1，3-偶极喹唑啉类化合物的制备方法。
技术介绍
近二十多年来，喹唑啉类农药和医药表现出良好的生物活性，成为化学界和生物学界学者们研究的热点之一。Griess，P.在1869年和1878年专利中最早报道了喹唑啉酮化合物(2-氰基喹唑啉酮化合物)。1900年Bogert, Μ.T.也报道了喹唑啉类衍生物，引起了人们对该类杂环化合物的关注。1915年人们从天然植物中(吴茱萸)分离得到了第一个11引哚喹唑啉酮类生物碱-Tryptanthrin I,并在1998年Mitscher，L.A.发现它是一个良好的抗菌剂，特别对分支杆菌有很好的抗菌作用。在上世纪五十年代，从我国中草药——车前子(用于抗疟和退热用的中药)中分离得到Febrifugine 2后，才激发了人们对这类化合物的研究兴趣，

【技术保护点】
一类1,3?偶极喹唑啉类化合物的制备方法，其特征是反应式为：??????????????????????????????????????????????????????????????????本专利技术使用邻位具有氨基的取代苯甲醛类化合物制得的取代苯甲醛肟或取代苯亚甲基腙类化合物与原甲酸三乙酯在路易斯酸催化下发生环化反应制得新型1,3?偶极喹唑啉类化合物；反应具体条件是：(1)?邻位具有氨基的取代苯甲醛类化合物制得的取代苯甲醛肟或取代苯亚甲基腙类化合物与原甲酸三乙酯的比例为：1:5.0；(2)?反应温度为60~80℃；????(3)?反应体系中冰乙酸的用量为10%；????(4)?反应时间为1小时；????(5)?其中R=?H或5?Cl、6,7?OCH3、6?Br、8?Br、6,7?OCH2O、7?NO2等各种供电子或吸电子基团；(6)?其中R1?=?H或5?Cl、6,7?OCH3、6?Br、8?Br、6,7?OCH2O、7?NO2等各种供电子或吸电子基团；(7)?其中X、Y为各种供电子或吸电子基团，?。989164dest_path_image001.jpg,322056dest_path_image002.jpg...

【技术特征摘要】
1.一类1，3-偶极喹唑啉类化合物的制备方法，其特征是反应式为: rCCT + ch_2 <χτ。RiOC: r% ch(o_^- R,OQiJJ'R2本发明使用邻位具有氨基的取代苯甲醛类化合物制得的取代苯甲醛肟或取代苯亚甲基腙类化合物与原甲酸三乙酯在路易斯酸催化下发生环化反应制得新型1，3-偶极喹唑啉类化合物； 反应具体条件是: (1)邻位具有氨基的取代苯甲醛类化合物制得的取代苯甲醛肟或取代苯亚甲基腙类化合物与原甲酸三乙酯的比例为:1:5.0 ; (2)反应温度为6(T80°C； (3)反应体系中冰乙酸的用量为10%; (4)反应时间为I小时；(5)其中R= H 或 5-Cl、6，7-OCH3、6-Br、8-Br、6，7-00120、7-勵2等各种供电子或吸电子基团； (6)其中R1 = H 或 5-Cl、6，7-OCH3、6-Br、8-Br、6，7-0CH20、7_N02 等各种供电子或吸电子基团； (7)其...

【专利技术属性】
技术研发人员：王涛，罗金辉，顾成浩，李柔，唐小丽，于丹红，李健，
申请(专利权)人：江西师范大学，
类型：发明
国别省市：