作为AMPK活化剂的四氢喹啉衍生物制造技术

技术编号:8837767 阅读:147 留言:0更新日期:2013-06-22 22:57
式(I)的化合物或其药用盐或酯,其中R1至R7具有权利要求1中给出的意义,可以用作药物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为AMPK活化剂的四氢喹啉衍生物本专利技术涉及这样的化合物,其是AMP活化蛋白激酶(AMPK)的活化剂并且可以用于治疗或预防与AMPK调节相关的疾病,诸如肥胖症、异常脂血症、高血糖症、I型或II型糖尿病和癌症。本专利技术尤其涉及式(I)的化合物或它们的药用盐或酯

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.10.20 CN PCT/CN2010/0779071.式(I)的化合物或其药用盐或酯2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是氢、烷基、卤素或羧基。3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R1是氢、甲基或氯。4.根据权利要求1或3中的任一项所述的化合物,其中R2是卤代烷基、卤素、氰基或羧基。5.根据权利要求1至4中的任一项所述的化合物,其中R2是三氟甲基、氯、氰基或羧基。6.根据权利要求1至5中的任一项所述的化合物,其中R3和R4同时都为甲基。7.根据权利要求1至6中的任一项所述的化合物,其中R5是氢、烷基磺酰基氨基、卤代苯基磺酰基氨基、羧基烷基氨基、羧基环烷基氨基、齒代苯基羰基氨基、吡啶基磺酰基氨基或苯基磺酰基氨基;8.根据权利要求1至7中的任一项所述的化合物,其中R5是氢、羧基烷基氨基、卤代苯基磺酰基氨基、吡啶基磺酰基氨基或苯基磺酰基氨基。9.根据权利要求1至8中的任一项所述的化合物,其中R5是氢、羧基异丙基氨基、苯基磺酰基氨基、氟代苯基磺酰基氨基或吡啶基磺酰基氨基。10.根据权利要求1至9中的任一项所述的化合物,其中R6是氢、羧基烷基氨基、羧基环烷基氨基、烷基磺酰基氨基、苯基磺酰基氨基、齒代苯基磺酰基氨基、烷基苯基磺酰基氨基、卤代苯基氨基磺酰基、吡啶基磺酰基氨基或烷基氨基磺酰基。11.根据权利要求1至10中的任一项所述的化合物,其中R6是氢、羧基烷基氨基或羧基环烧基氣基。12.根据权利要求1至11中的任一项所述的化合物,其中R6是氢、羧基异丙基氨基或竣基环丙基氣基。13.根据权利要求1至12中的任一项所述的化合物,其中R7是氢或甲基。14.根据权利要求1至13中的任一项所述的化合物,所述化合物选自 2-[3-(6_氯-4,4-二甲基-1,2,3,4_四氢-喹啉_2_基)-苯基氨基]-2-甲基-丙酸; 1-[3-(6-氯-4,4-二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉-2-基)_苯基氨基]-环丙烷甲酸; 2-[3-(6-氰基-4,4- 二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉_2_基)-苯基氨基]_2_甲基-丙酸; 1-[3-(6_氰基-4,4-二甲基-1,2,3,4_四氢-喹啉_2_基)-苯基氨基]-环丙烷甲酸; 2-[3-(1_羧基-环丙基氨基)-苯基]-4,4-二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉-8-甲酸; 2-[3-(1_羧基-环丙基氨基)-苯基]-6-氯-4,4-二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉-8-甲酸; 2-[3-(1_羧基-环丙基氨基)-苯基]-6-氯-4,4-二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉-8-甲酸; 1-[3-(6-氰基-4,4,8-三甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉_2_基)-苯基氨基]-环丙烷甲酸; 2-[3-(4,4- 二甲基-6-三氟甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉_2_基)-苯基氨基]_2_甲基-丙酸; N-[2-(6-氯-4,4-二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉-2-基)-苯基]-甲磺酰胺; 2-甲基-2-[3-(1,4,4-三甲基-6-三氟甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉_2_基)-苯基氨基1-丙酸; 2-[3-(6_氰基-4,4,8-三甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉-2-基)-苯基氨基]-2-甲基-丙酸; 1-[3-(1,4,4_三甲基-6-三氟甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉-2-基)-苯基氨基]-环丙烷甲酸; N-[2-(6-氯-4,4- 二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉_2_基)-苯基]_3_氟-苯磺酰胺; 2-[3-(1_羧基-1-甲基-乙基氨基)-苯基]-4,4-二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉-8-甲酸; 乙磺酸[2-(6-氯-4,4-二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉_2_基)-苯基]-酰胺; 1-[3- (4,4- 二甲基-6-三氟甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉_2_基)-苯基氨基]-环丙烷甲酸; 1-[3-(8-氯-6-氰基-4,4- 二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉_2_基)-苯基氨基]-环丙烷甲酸; N- [2- (6-氯-4,4- 二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉_2_基)-苯基]_4_氟-苯磺酰胺; 2-[2-(6-氰基-4,4- 二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉_2_基)-苯基氨基]_2_甲基-丙酸; N-[2-(6-氯-4,4- 二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉-2-基)-苯基]-2-氟-苯磺酰胺; 1-[2_(6-氯-4,4- 二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉_2_基)-苯基氨基]-环丙烷甲酸; N-[2-(6-氰基-4,4-二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉-2-基)-苯基]-甲磺酰胺; 2-[3-(6_氰基-1,4,4-三甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉-2-基)-苯基氨基]-2-甲基-丙酸; 1-[2-(6_氰基-4,4-二甲基-1,2,3,4_四氢-喹啉_2_基)-苯基氨基]-环丙烷甲酸; 2-[2-(6_氯-4,4-二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉_2_基)-苯基氨基]-2-甲基-丙酸; 1-[3- (6-氟-4,4,8-三甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉_2_基)-苯基氨基]-环丙烷甲酸; 1-[3-(6_氰基-1,4,4-三甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉-2-基)-苯基氨基]-环丙烷甲酸; 2-[3-(8-氯-6-氰基-4,4- 二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉_2_基)-苯基氨基]_2_甲基-丙酸; 2-甲基-2-[3-(4,4,6-三甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉_2_基)-苯基氨基]-丙酸; 2-[3- (6-氟-4,4,8-三甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉_2_基)-苯基氨基]_2_甲基-丙酸; 2-[2-(4-氟-苯甲酰基氨基)-苯基]-4,4-二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉-6-甲酸; 2-(2-乙磺酰基氨基-苯基)-4,4-二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉-6-甲酸; `4,4-二甲基-2-[2-(卩比啶-3-磺酰基氨基)-苯基]-1,2,3,4-四氢-喹啉-6-甲酸; 2-[2-(2-氟-苯甲酰基氨基)-苯基]-4,4-二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉-6-甲酸; 吡啶-3-磺酸[2-(6-氯-4,4-二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉_2_基)-苯基]-酰胺; 2-[2-(3-氟-苯甲酰基氨基)-苯基]-4,4-二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉-6-甲酸; N- [2- (6-氯-4,4- 二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉_2_基)-苯基]-苯磺酰胺; 2-[2-(2-氟-苯磺酰基氨基)-苯基]-4,4-二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉-6-甲酸; 2-[2-(4-氟-苯磺酰基氨基)-苯基]-4,4-二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉-6-甲酸; 2-(2-苯磺酰基氨基-苯基)-4,4-二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉-6-甲酸; 2-[2-(3-氟-苯磺酰基氨基)-苯基]-4,4-二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉-6-甲酸; N-[2- (4,4- 二甲基-6-三氟甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉_2_基)-苯基]_3_氟-苯磺酰胺; N-[2- (4,4- 二甲基-6-三氟甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉_2_基)-苯基]_2_氟-苯磺酰胺; N-[2- (4,4- 二甲基-6-三氟甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉_2_基)-苯基]_4_氟-苯磺酰胺; 乙磺酸[2-(4,4-二甲基-6-三氟甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉_2_基)-苯基]-酰胺; N-[2-(4,4- 二甲基-6-三氟甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉_2_基)-苯基]-苯磺酰胺; N-[2-(4,4-二甲基-6-三氟甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉-2-基)-苯基]-甲磺酰胺; N-[2-(6-氰基-4,4-二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉_2_基)-苯基]-苯磺酰胺;` 丙-2-磺酸[2-(6-氰基-4,4-二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉_2_基)-苯基]-酰胺; ...

【专利技术属性】
技术研发人员:冯立春黄孟伟刘永福吴国龙周明伟
申请(专利权)人:霍夫曼拉罗奇有限公司
类型:
国别省市:

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