【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种制备式(II)的6-羟基-5-芳基双环[2.2.2]辛-2-酮化合物的新颖方法；该等化合物可随后进一步转化为式(I)化合物:
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.10.20 IB PCT/IB2010/0547471.一种合成6-羟基-5-芳基双环[2.2.2]辛-2-酮化合物的方法，该等化合物即为式(II)化合物:2.如权利要求1所述的方法，其中该环化在以下各物存在下进行: 无机酸水溶液；及 溶剂；其中该溶剂以相对于该式4化合物或式10化合物约1-10体积的量存在；及 其中该式(II)化合物通过固体-液体分离与该反应混合物分离。3.如权利要求1或2所述的方法，其中该式4化合物或该式10化合物系自式2化合物获得:4.如权利要求3所述的方法，其中若该方法包含式4化合物的环化，则该式4化合物如下自该式2化合物获得: 经直接还原该酯基-C00R3，或 经一系列反应步骤，该等步骤包含首先还原该式2化合物的该酯基-COOR3为相应式3的醇:5.如权利要求3或4所述的方法，其中该式2化合物:6.如权利要求5所述的方法，其中该式I化合物以对映异构体富集形式使用。7.如权利要求1至6中任一项所述的方法，其中该式(II)化合物进一步转化为式(I)化合物:8.如权利要求7所述的方法，其中式6化合物:9.一种式4化合物，10.如权利要求9所述的化合物，其选自由以下组成的群:2-苯基-2- ((R)-1, 4- 二氧杂螺[4.5]癸-7-基)-乙...
【专利技术属性】
技术研发人员：斯黛芬·阿波勒，雅克亚丽克西斯·富内尔，
申请(专利权)人：埃科特莱茵药品有限公司，
类型：
国别省市：
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