牛蒡子苷元在制备抗心律失常药物中的新用途制造技术

本发明专利技术公开了一种中药提取物——牛蒡子苷元（Arctigenin）在制备抗心律失常药物中的新用途。本发明专利技术在研究中发现，牛蒡子苷元还具有双向抗心律失常作用，以及调节乌头碱和哇巴因诱发的心律失常。牛蒡子苷元具有降低心室肌收缩力的作用。牛蒡子苷元的药理作用机制是双向调节心肌细胞内钙电流，增加心肌细胞内钾电流，抑制钠电流。上述发现表明，牛蒡子苷元具有抗心律失常作用，特别是对心律失常的双向调节，副作用更小；在治疗乌头碱和哇巴因中毒性心律失常以及缺血——再灌性心律失常中有应用前景；牛蒡子苷元的降低心肌收缩力作用可以作为高血压病的辅助治疗措施。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种中药提取物及其用途，特别涉及一种已知的中药提取物一牛蒡子苷元抗心律失常的用途。
技术介绍
心律失常是心血管疾病领域的常见病、多发病，其发生机制可概括为冲动形成异常、传导异常或冲动形·成和传导异常同时存在。“心律失常发病机制研究进展”等文献报道，在心血管系统疾病中，心律失常是最为严重的病症之一。心律失常的危害在于它不但可加重原有心脏疾病，如加快心力衰竭的进展，而且还可导致患者突然死亡，严重威胁人类健康。缺血性心脏病是诱发室速、室颤等恶性心律失常的主要原因；心力衰竭也是恶性心律失常发生的重要原因；房颤则是最常见的慢性持续性心律失常，可引起血栓栓塞性疾病，增加患者的死亡率。心脏电信号传导的基础是心肌细胞跨膜离子通道电流。心肌细胞钠、钾、钙等离子通道顺序开放并保持动态平衡是心脏正常工作的基础。一些心律失常易感因素可通过影响钠、钾、钙等离子通道功能，引起离子通道间平衡失调，心肌电信号传导紊乱，诱发心律失常的发生。对心肌起主要作用的离子通道是大多数心脏药物特别是抗心律失常药物作用的靶点。心肌细胞膜上存在多种离子通道，这些通道表达和功能的彼此平衡是心脏正常功能的基础。当某种通道的功能或表达异常时，通道间平衡被打破，将出现心律失常。慢Na+通道激活所需要的电压较低，失活的速度慢，参与维持心肌动作电位的2期平台。这种Na+通道存在人的心室肌细胞中，在心力衰竭时会被向上调节。瞬时外向钾通道Ito是参与心脏动作电位复极化的主要膜电流，形成动作电位的复极期。Katp通道正常情况下处于关闭状态，一旦细胞内ATP下降，Katp通道开放，使细胞趋于复极化或超极化，保护心肌细胞。存在于心肌细胞膜上的L型Ca2+通道对于心肌电重构起始，以及动作电位发展进程中起到了至关重要的作用。目前临床上使用的抗心律失常药物有以下类型:I类药物一钠通道阻断剂II类药物一P肾上腺素受体阻断剂III类药物——延长动作电位时程药物 IV类药物一韩通道阻断剂在抗心律失常方面，药物的敏感性存在明显的个体差异，有的产生不良的副作用，单向治疗作用的药物可能会产生“致”心律失常作用。因此，有必要开发新的更有效、副作用更小的抗心律失常药物，甚至是对心律失常作用有双向调节的药物。但是，迄今为止，能够影响离子通道，特别是具有双向调节心律失常的药物还很少见
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种已知化合物——牛蒡子苷元在制备抗心律失常药物中的新用途。牛蒡子苷元属于木质素类化合物。中文别名:牛蒡苷元化学名:(31 ，410-4-二氢_3_-2 (3H)-呋喃酮英文名称:Arctigenin(ARC-G)分子式=C21H24O6分子量:372.4117化学结构:权利要求1.一种已知的中药提取物牛蒡子苷元在制备预防和治疗心律失常药物中的新用途，所述的牛蒡子苷元中文别名为牛蒡苷元，化学名为(3R，4R)-4-二氢-3--2 (3H)-呋喃酮，分子式:C21H24O6,分子量:372.4117，化学结构:全文摘要本专利技术公开了一种中药提取物——牛蒡子苷元(Arctigenin)在制备抗心律失常药物中的新用途。本专利技术在研究中发现，牛蒡子苷元还具有双向抗心律失常作用，以及调节乌头碱和哇巴因诱发的心律失常。牛蒡子苷元具有降低心室肌收缩力的作用。牛蒡子苷元的药理作用机制是双向调节心肌细胞内钙电流，增加心肌细胞内钾电流，抑制钠电流。上述发现表明，牛蒡子苷元具有抗心律失常作用，特别是对心律失常的双向调节，副作用更小；在治疗乌头碱和哇巴因中毒性心律失常以及缺血——再灌性心律失常中有应用前景；牛蒡子苷元的降低心肌收缩力作用可以作为高血压病的辅助治疗措施。文档编号A61P9/06GK103156842SQ20131007339公开日2013年6月19日 申请日期2013年3月8日 优先权日2013年3月8日专利技术者赵振营, 白钢, 吴红, 罗国安, 娄建石, 尹永强, 姜民, 侯媛媛 申请人:南开大学, 天津医科大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种已知的中药提取物牛蒡子苷元在制备预防和治疗心律失常药物中的新用途，所述的牛蒡子苷元中文别名为牛蒡苷元，化学名为(3R，4R)?4?[(3，4?二甲氧基苯基)甲基]二氢?3?[(4?羟基?3?甲氧基苯基)甲基]?2(3H)?呋喃酮，分子式：C21H24O6，分子量：372.4117，化学结构：FDA00002897187700011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：赵振营，白钢，吴红，罗国安，娄建石，尹永强，姜民，侯媛媛，
申请(专利权)人：南开大学，天津医科大学，
类型：发明
国别省市：