非对映选择性制备双环[2.2.2]辛-2-酮化合物制造技术

本发明专利技术涉及一种用于(1R*,4R*,5S*,6S*)-6-羟基-5-芳基双环[2.2.2]辛-2-酮化合物的非对映选择性制备的新颖方法，该化合物即为式(II)化合物，可随后进一步转化为式(I)的5-芳基-双环[2.2.2]辛-5-烯-2-酮化合物：式(I)????????????????????????????式(II)。本发明专利技术进一步涉及新颖的甲烷磺酸(1R*,2S*,3S*,4R*)-6-侧氧基(oxo)-3-芳基双环[2.2.2]辛-2-基酯化合物，该化合物为式(I)的5-芳基-双环[2.2.2]辛-5-烯-2-酮化合物的制备中适用的中间物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】非对映选择性制备双环[2.2.2]辛-2-酮化合物
本专利技术涉及一种用于(IR' 4R*, 5S*, 6S*)-6-羟基-5-芳基双环[2.2.2]辛-2-酮化合物的非对映选择性制备的新颖方法，该化合物即为式(II)化合物，可随后进一步转化为式⑴化合物:

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.10.20 IB PCT/IB2010/0547431.一种合成(1( 4R*, 5S*, 6S*)-6-羟基-5-芳基双环[2.2.2]辛_2_酮化合物的方法，该化合物即为式(II)化合物:2.如权利要求1的方法，其中该方法在不存在手性碱的情况下在以下条件下进行: 在非手性碱存在下； 或在不存在碱的情况下。3.如权利要求1或2的方法，其中该方法在非手性碱存在下进行。4.如权利要求1至3中任一项的方法，其中该非手性碱为非手性含N碱。5.如权利要求4的方法，其中该非手性含N碱选自=NR1R2R3,其中R1、R2及R3独立地表示烷基；1，4- 二氮杂双环[2.2.2]辛烷；1，8- 二氮杂双环[5.4.0] i^一 -7-烯；1，5- 二氮杂双环(4.3.0)壬-5-烯；及吡啶，其中该吡啶未经取代或经甲基单取代、双取代或三取代。6.如权利要求1至5中任一项的方法，其中该方法在对映异构性增浓的D-脯胺酸或L-脯胺酸存在下进行。7.如权利要求1至6中任一项的方法，其中该方法在芳族溶剂或醚溶剂存在下进行。8.如权利要求2至7中任一项的方法，其中该非手性含N碱以相对于2-环己烯-1-酮为约0.1当量至0.5当量的量存在...

【专利技术属性】
技术研发人员：斯黛芬·阿波勒，雅克亚丽克西斯·富内尔，
申请(专利权)人：埃科特莱茵药品有限公司，
类型：
国别省市：