【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种抗艾滋病化合物芦丁磺酸钠的合成工艺
技术介绍
芦丁是一种源于植物的黄酮醇双糖苷类化合物,经过硫酸酯化后成为芦丁磺酸钠(SRS),研究显示其有抗HIV活性。目前,全球还没有一个杀微生物剂上市,已进入三期临床试验的化合物有5种,芦丁磺酸钠(sodium rutin sulfate, SRS)就是其中之一。其结构式如下:
【技术保护点】
一种抗艾滋病化合物芦丁磺酸钠的合成工艺,其特征在于,以芦于为原料,该工艺依次经以下少骤:(1)磺化反应:芦丁以适当溶剂溶解后,加入磺化试剂反应,得到反应液。(2)成盐:磺化反应的反应液以氯化钠或氢氧化钠成盐。(3)粗品制备:成盐后的反应物放置,过滤,干燥,得到粗品;或萃取,浓缩,结晶,过滤,干燥得到粗品。(4)精品制备:粗品以甲醇溶解,过滤,脱色,过滤,浓缩,结晶,过滤,干燥,得到精品。
【技术特征摘要】
1.一种抗艾滋病化合物芦丁磺酸钠的合成工艺,其特征在于,以芦于为原料,该工艺依次经以下少骤: (1)磺化反应:芦丁以适当溶剂溶解后,加入磺化试剂反应,得到反应液。(2)成盐:磺化反应的反应液以氯化钠或氢氧化钠成盐。(3)粗品制备:成盐后的反应物放置,过滤,干燥,得到粗品;或萃取,浓缩,结晶,过滤,干燥得到粗品。(4)精品制备:粗品以甲醇溶解,过滤,脱色,过滤,浓缩,结晶,过滤,干燥,得到精品。2.如权利要求1所述的一种抗艾滋病化合物芦丁磺酸钠的合成工艺,其特征在于,步骤(I)中以浓硫酸为磺化试剂,需用芦丁用量2 3倍(v/w)的冰醋酸,4 5倍(v/w)的醋酸酐,在10°C下滴加浓硫酸和冰醋酸的混合液(I: 1)2 3倍(...
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