【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物化学领域，具体而言，本专利技术涉及具有抗炎作用的嘧啶并噻唑类化合物。另外，本专利技术还涉及这些化合物的药物组合物以及抗炎用途等。
技术介绍
炎症做为一种重要的病理过程在人体中十分常见，它本身是作为机体对于外来的或者异体的刺激的一种自身免疫应答。而当这种应答失调或者过分应答导致机体的自损伤时，就演变成了炎症。所以大多数的疾病都伴随着炎症的介导和发生，而炎症的介导和发生又使得疾病对于机体的损伤加重，如风湿性关节炎、糖尿病合并症、癌症、动脉粥样硬化、炎性肠病等。在这些过程中，促炎因子如TNF-a、IL_6、IL-1 β等都起到了重要的作用。目前还没有理论能够正确预测这类化合物能否抗炎症的构效关系。然而，本专利技术人经过长期和艰苦的研究实验，获得了一系列噻唑并[3，2_a]嘧啶类化合物，发现它们具有抗炎活性，尤其是能用于治疗由TNF-α和/或IL-6超出正常量表达和释放而导致的疾病。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题是提供新的抗炎化合物及其药物。具体而言，本专利技术提供了式(I)所示的化合物或者其药学上可接受的盐:
【技术保护点】
一种具有下列通式I的嘧啶并噻唑衍生物及其可药用盐：式中，R1为低级烷基，低级烷氧基，?O(CH2)nN(R3)(R4)，?(CH2)nN(R3)(R4)或?N(R5)(CH2)nN(R3)(R4)；R2选自可以被1至3个相同或不同的取代基任选取代的芳基、杂环基或杂芳基，所述取代基选自烷基、卤素、烷氧基、?R6?N(R7)R8和?R6?O?R7?N(R9)R8；其中，R3?R5表示低级烷基或环烷基，以及n表示1?5；R6独立地为化学键或直链的亚烷基链；R7独立地为直链的亚烷基链；R8或R9独立地选自氢和烷基，或者R8和R9独立地成环从而使得?N(R9)R8形成杂环基或杂芳基。FSA00000861126700011.tif
【技术特征摘要】
1.一种具有下列通式I的嘧啶并噻唑衍生物及其可药用盐:2.权利要求1所述的化合物，其选自下列化合物: 化合物Η16:2-(2-溴苯基)亚甲基-7-甲基-3-氧-5-苯基-2，3-二氢-5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶-6-羧酸乙酯； 化合物H18:2_ (2，3-二甲基苯基)亚甲基-7-甲基-3-氧-5-苯基-2，3-二氢-5H-噻唑并[3，2-a]嘧啶-6-羧酸乙酯； 化合物H19:2-(4-吗啉苯基)亚甲基-7-甲基-3-氧-5-苯基-2，3-二氢-5H-噻唑并[3，2-a]嘧啶-6-羧酸乙酯； 化合物H20:2-(2-羟基-3-甲氧基苯基)亚甲基-7-甲基-3-氧-5-苯基-2，3-二氢-5H-噻唑并[3，2-a]嘧啶-6-羧酸乙酯； 化合物H21:2_萘基亚甲基-7-甲基-3-氧-5-苯基-2，3-二氢-5H-噻唑并[3，2_a]嘧啶-6-羧酸乙酯； 化合物H22:2-(2-甲基噻吩基)亚甲基-7-甲基-3-氧-5-苯基-2，3-二氢-5H-噻唑并[3，2-a]嘧啶-6-羧酸乙酯； 化合物H23:2-(1-甲基吡咯基)亚甲基-7-甲基-3-氧-5-苯基-2，3-二氢-5H-噻唑并[3，2-a]嘧啶-6-羧酸乙酯。3.权利要求2所述的化合物，其选自下列化合物:4.权利要求1-3之任一所述的化合物，其用于治疗炎症(如，急性炎症或慢性炎症)或...
【专利技术属性】
技术研发人员：梁广，胡杰，刘志国，张亚利，赵承光，
申请(专利权)人：温州医学院，温州广成生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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