一种脂肪酸-姜黄素衍生物的缀合物及其应用制造技术

本发明专利技术提供了一种结构如式（I）所示的脂肪酸-姜黄素衍生物的缀合物及其应用。本发明专利技术姜黄素脂肪酸缀合物可极大提高姜黄素稳定性，而且该缀合物极易与载体mPEG2000-PLGA疏水部分形成致密的疏水核，形成稳定的粒径在100nm左右的纳米粒，且载药量高，并具有良好的肝脏靶向性，可极大提高姜黄素在肝脏组织中的药效浓度。本发明专利技术姜黄素脂肪酸缀合物纳米粒可用于肿瘤，尤其是肝癌疾病的治疗。

【技术实现步骤摘要】
（一）
本专利技术涉及一种脂肪酸-姜黄素衍生物的缀合物及其应用。（二）
技术介绍
根据世界卫生组织公布的数据，肝癌发病率位居恶性肿瘤发病率的第5位，死亡率位居第3位，而其中55%的病例发生在我国。传统的化学药物如烷化剂和抗代谢药，虽然在抑制和杀伤癌细胞方面取得了良好疗效，然而却由于其毒副作用、不良反应及癌症复发等因素并没有根本性解决癌症问题。不过，近年由于癌症相关基因的发现及相关靶分子的阐明，使得癌症治疗逐渐走向联合化疗、靶向性治疗及个体化治疗等方式。其中，靶向性药物治疗表现尤为突出。姜黄素（curcumin）是从姜科植物Curcuma longa L.中提取的一种多羟基化合物，大量研究表明，姜黄素具有抗氧化、抗炎、抗癌、清除自由基、抗微生物以及对心血管系统、消化系统等多方面药理作用，且几乎没有明显毒副作用（Cheng AL,Hsu CH,Lin JK,et al.Phase I clinical trial of curcumin,a chemopreventive ag本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种脂肪酸‑姜黄素衍生物的缀合物，结构如式（I）所示：式（I）中：R1和R2彼此独立为下列之一：硝基、氨基、C1~C4烷氧基或二低级烷基氨基；R3和R4彼此独立为下列之一：氢、卤素或硝基；R5为C12~C22脂肪链。FDA00002787489800011.jpg

【技术特征摘要】
1.一种脂肪酸-姜黄素衍生物的缀合物，结构如式（I）所示：
式（I）中：
R1和R2彼此独立为下列之一：硝基、氨基、C1~C4烷氧基或二低级烷
基氨基；
R3和R4彼此独立为下列之一：氢、卤素或硝基；
R5为C12~C22脂肪链。
2.如权利要求1所述的脂肪酸-姜黄素衍生物的缀合物，其特征在于：R1和R2为C1~C4烷氧基，R3和R4为氢，R5为C18~C22多不饱和脂肪链。
3.如权利要求1所述的脂肪酸-姜黄素衍生物的缀合物，其特征在于：R1和R2为甲氧基，R3和R4为氢，R5为ω-3多不饱和脂肪酸链。
4.权利要求1所述的缀合物在制备抗肿瘤药物中的应用。<...

【专利技术属性】
技术研发人员：蒋福升，丁志山，金波，高承贤，刘楠楠，俞婷婷，
申请(专利权)人：浙江中医药大学，
类型：发明
国别省市：浙江;33