一种喹喔啉类化合物作为抗结核分枝杆菌抑制剂的应用制造技术

本发明专利技术属于药物靶标技术领域，具体涉及一种对结核分枝杆菌具有抑制作用的小分子先导化合物的应用。该小分子化合物是喹喔啉类化合物，其化学名称为N-烯丙基-N-[3-(烯丙基亚胺)-1，4-二氢-2-喹喔啉亚基]胺，该化合物具有分子量小，结构简单，渗透性好等优点，能有效抑制结核分枝杆菌的生长，结核分枝杆菌是结核病的致病菌，所以该小分子化合物有治疗结核病的潜力，有望发展成为一种抗结核新药。因此，本发明专利技术的小分子化合物可以作为新的抗结核药物进行开发，为治疗和治愈结核病提供了一种新的途径和手段。本发明专利技术还涉及含有该小分子抑制剂的制剂在制备抗结核药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种喹喔啉类化合物在筛选抗结核分枝杆菌药物化合物中作为抑制剂的应用，其特征在于，该化合物是N?烯丙基?N?[3?(烯丙基亚胺)?1，4?二氢?2?喹喔啉亚基]胺，其分子式为C14H16N4；分子量为240.31，其结构式如下所示；其步骤如下：(1)以耻垢分枝杆菌，牛结核分枝杆菌，结核分枝杆菌为参试菌；(2)液体筛选培养基的制备：在100ml的液体筛选培养基中加入90ml?7H9液体培养基和10ml?OADC营养液；(3)将步骤(1)所述的三种分枝杆菌分别接种于步骤(2)所述的液体筛选培养基中，于37℃培养，其中：耻垢分枝杆菌培养3天，牛结核分枝杆菌和结核分枝杆菌培养21天，至分枝杆菌密度为1×108～2×108或光密度值OD600为0.8～1，然后将每一种分枝杆菌菌液稀释并分装到96孔板中，稀释后的终浓度为1～2×104；(4)将50μg/ml的N?烯丙基?N?[3?(烯丙基亚胺)?1，4?二氢?2?喹喔啉亚基]胺添加到步骤(3)的培养有分枝杆菌菌液的96孔板中，通过读取OD600值并与对照比较，判断分枝杆菌的生长是否受到了抑制；(5)重复步骤(4)的方法，测定N?烯丙基?N?[3?(烯丙基亚胺)?1，4?二氢?2?喹喔啉亚基]胺对结核分枝杆菌，牛结核分枝杆菌及耻垢分枝杆菌的最低抑菌浓度(MIC)；其中步骤(2)所述的OADC营养液组分及配比如下：5％牛血清白蛋白，0.2％葡萄糖，0.06％油酸甘油酯，140mmol/l?NaCl；步骤(5)所述的最低抑菌浓度分别如下所述：结核分枝杆菌????????8μg/ml；牛结核分枝杆菌??????8μg/ml。FSA00000618361400011.tif...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：何正国，崔涛，曾菊梅，
申请(专利权)人：华中农业大学，
类型：发明
国别省市：