作为合成肾素抑制剂的中间体的3-烷基-5-(4-烷基-5-氧代-四氢呋喃-2-基)吡咯烷-2-酮衍生物制造技术

技术编号:8742927 阅读:219 留言:0更新日期:2013-05-29 20:15
本发明专利技术涉及作为合成肾素抑制剂的中间体的3-烷基-5-(4-烷基-5-氧代-四氢呋喃-2-基)吡咯烷-2-酮衍生物。具体地讲,本发明专利技术涉及一种用于合成药学活性的化合物,尤其是肾素抑制剂,如阿利吉仑的新方法、新加工步骤和一些新中间体。本发明专利技术特别是涉及一种制备式II的化合物或其盐的方法、式VI的化合物或其盐以及制造这些化合物的方法,其中R3和R4以及Act的定义如说明书中所述。用金属有机化合物(VII)对化合物(VI)进行进一步的转化,得到新化合物(VIII),其是制备阿利吉仑的直接前体。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
式(II)的化合物或其盐其中R3是C1?7烷基或C3?8环烷基;且R4是C1?7烷基、C2?7链烯基、C3?8环烷基、苯基?或萘基?C1?4烷基,其各自未被取代或被C1?4烷基、O?C1?4烷基、OH、C1?4烷基氨基、二?C1?4烷基氨基、卤素和/或三氟甲基单?、二?或三?取代。FDA00002637601300011.jpg

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:G·塞德尔迈尔D·格里勒M·阿克莫格鲁
申请(专利权)人:诺瓦提斯公司
类型:发明
国别省市:

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