【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药领域,涉及一种奥美拉唑制剂制备的一种新方法,具体地说是一种。
技术介绍
胃和十二指肠粘膜具有天然的抵御胃酸和胃蛋白酶侵蚀的完善机制,但是当有幽门螺杆菌及非甾体抗炎药对其损害时,导致消化性溃疡病发生。奥美拉唑是第一个应用临床的质子泵抑制剂,是目前治疗消化性溃疡的首选药物之一。奥美拉唑经肠道吸收后,进入血液,由于其为弱碱性,所以很快就被吸收到壁细胞分泌小管的高酸环境中与酸结合,形成有活性的物质次磺酰胺,与质子泵H+-K+-ATP酶的二个巯基(-SH)基团发生不可逆的结合,抑制了酶的活性。研究表明:清晨餐前30分钟服药最佳,因进食后兴奋期激活壁细胞内有大量“活性泵”与奥美拉唑吸收峰相平行,抑酸作用最强。在奥美拉唑治疗失败的病人中有75%存在“夜间酸突破,即晚上10 时至次日5时胃内pH〈4持续60分钟以上,夜间pH>4的时间占51%,而睡前加服20mg奥美拉唑可使胃酸分泌量大大减少,更利于胃粘膜修复和溃疡愈合。奥美拉唑半衰期较短,稳定性差,在酸性和中性介质中不稳定,当pH〈4时,半衰期小于10分钟。如果不解决这个问题,临床使用时需要多次给药,这 ...
【技术保护点】
用乳化溶剂扩散法制备奥美拉唑缓释微球的制备方法,在液相中采用乳化溶剂扩散法制备奥美拉唑缓释微球,包衣后装胶囊,其特征在于:在常温下将适宜的高分子阻滞剂和药物溶解在良溶剂和架桥剂的混合溶液中,再加入能改善药物分散状态的固体分散剂和药物稳定剂,将其分散均匀后,把该混合物缓慢滴加入一定温度、搅拌状态下的不良溶剂中,其中含有一定浓度的乳化剂。
【技术特征摘要】
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