取代酰胺化合物制造技术

本发明专利技术提供作为药物组合物、特别是由溶血磷脂酸(LPA)引起的疾病的治疗用药物组合物的有效成分有用的、由下述结构式表示的化合物等取代酰胺化合物。本发明专利技术化合物具有优良的LPA受体拮抗作用。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及作为药物组合物、特别是由溶血磷脂酸(以下简记为LPA)引起的疾病的预防和/或治疗用药物组合物的有效成分有用的取代酰胺化合物。
技术介绍
LPA为例如由以下的化学式表示的磷脂，具有在甘油骨架的I位或2位上具有脂肪酸、在3位上键合有磷酸基的简单结构，包括1-酰基LPA、1-烷基LPA、1-烯基LPA、2-酰基LPA等。另外，根据脂肪酸的种类而具有多样性，根据碳链的长度和不饱和度的不同，有18:1-LPA,18:3-LPA、16:0-LPA 等。权利要求1.一种化合物或其盐，所述化合物选自由下述化合物组成的组: .2-{环丙基}羰基)(3-苯基丙基)氨基]甲基}-N--5-甲基-1，3-噻唑-4-甲酰胺、 N-(二甲基氨磺酰基)-5-甲基_2-{环丙基}羰基)(3-苯基丙基)氨基]甲基}_1，3-噻唑-4-甲酰胺、 N- ( 二甲基氨磺酰基)-2-羰基} 氨基)甲基]-5-甲基-1，3-噻唑-4-甲酰胺、 N-(二甲基氨磺酰基)-2-羰基} 氨基)甲基]-5-甲基-1，3-噻唑-4-甲酰胺、 N- ( 二甲基氨磺酰基)-2-{羰基}氨基)甲基]-5-甲基-1，3-噻唑-4-甲酰胺、 .2-({(3-苯基丙基)氨基}甲基)-5_甲基-N-氨磺酰基-1，3-噻唑-4-甲酰胺、 .2~{擬基}氨基)甲基]-N-(二甲基氨磺酰基)-5-甲基-1，3-噻唑-4-甲酰胺、 N- ( 二甲基氨磺酰基)-2-羰基} 氨基)甲基]-5-甲基-1，3-噻唑-4-甲酰胺、 N-(二甲基氨磺酰基)-5-甲基-2-( {苯基}环丙基)羰基](3-苯基丙基)氨基}甲基)-1，3_噻唑-4-甲酰胺、 .2~{(轻基)乙酰基} (3-苯基丙基)氨基]甲基} -5-甲基-N-氨磺酰基-1，3-噻唑-4-甲酰胺、 N- ( 二甲基氨磺酰基)-2-{羰基}氨基)甲基]-5-甲基-1，3-噻唑-4-甲酰胺、 . 2-{羰基}氨基)甲基]-5-甲基-N-氨磺酰基-1，3-噻唑-4-甲酰胺、 .2- ({(3-苯基丙基)氨基}甲基)_5_甲基-N-氨磺酰基-1，3-噻唑-4-甲酰胺、 N--2-({苯基}乙酰基](3-苯基丙基)氨基}甲基)-5-甲基-1，3-噻唑-4-甲酰胺、 .2-({氨基}甲基)-5-甲基-N-氨磺酰基-1，3-噻唑-4-甲酰胺、 . 5-氯-N- ( 二甲基氨磺酰基)-2- ({(3-苯基丙基)氨基}甲基)-1，3_噻唑-4-甲酰胺、 .5-{羰基} (3-苯基丙基)氨基]甲基}-N-氨磺酰基-2-糠酰胺、 . 5-溴-2-({(3-苯基丙基)氨基}甲基)-N-(甲基磺酰基)-1, 3-噻唑-4-甲酰胺、 . 2- ({(3-苯基丙基)氨基}甲基)-N- (二甲基氨磺酰基)-5-甲基-1，3-噻唑-4-甲酰胺、. 2-{羰基}氨基)甲基]-N-(二甲基氨磺酰基)-5-甲基-1，3-噻唑-4-甲酰胺、 .5-氰基-N- ( 二甲基氨磺酰基)-2- {羰基} (3-苯基丙基)氨基]甲基}_1，3-噻唑-4-甲酰胺、 . 2-羰基} 氨基)甲基]-5-甲基-N-氨磺酰基-1，3-噻唑-4-甲酰胺、 .2-({氨基}甲基)-5-甲基-N-(甲基磺酰基)-1, 3-噻唑-4-甲酰胺、 .2- ({(3-苯基丙基)氨基}甲基)-5-甲基-N-(甲基磺酰基)-1, 3-噻唑-4-甲酰胺、 N-(乙基磺酰基)-2- ({(3-苯基丙基)氨基}甲基)-5_甲基-1，3-噻唑-4-甲酰胺、 N-(乙基磺酰基)-2-{羰基}氨基)甲基]-5-甲基-1，3-噻唑-4-甲酰胺、 .5-乙基-N-(乙基磺酰基)-2- ({(3-苯基丙基)氨基}甲基)-1, 3-噻唑-4-甲酰胺和 .2- ({(3-苯基丙基)氨基}甲基)-5-甲基-N-(甲基氨磺酰基)_1，3-噻唑-4-甲酰胺。2.一种药物组合物，其含有权利要求1所述的化合物或其盐以及制药学上容许的赋形剂。3.—种由LPA引起的疾病的预防和/或治疗用药物组合物，其含有权利要求1所述的化合物或其盐。4.权利要求1所述的化合物或其盐在制造由LPA引起的疾病的预防和/或治疗用药物组合物中的应用。5.权利要求1所述的化合物或其盐在由LPA引起的疾病的预防和/或治疗中的应用。6.一种由LPA引起的疾病的预防和/或治疗方法，其中，包括对患者给用有效量的权利要求I所述的化合物或其盐。7.如权利要求1所述的化合物或其盐，其用于由LPA引起的疾病的预防和/或治疗。全文摘要本专利技术提供作为药物组合物、特别是由溶血磷脂酸(LPA)引起的疾病的治疗用药物组合物的有效成分有用的、由下述结构式表示的化合物等取代酰胺化合物。本专利技术化合物具有优良的LPA受体拮抗作用。文档编号A61K31/427GK103119031SQ201180045969公开日2013年5月22日 申请日期2011年9月22日 优先权日2010年9月24日专利技术者河南英次, 高桥龙久, 金山隆俊, 坂本一志 申请人:安斯泰来制药株式会社本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：河南英次，高桥龙久，金山隆俊，坂本一志，
申请(专利权)人：安斯泰来制药株式会社，
类型：
国别省市：