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一种查耳酮肟类化合物作为新型免疫抑制剂的制备方法与用途技术

技术编号:8718516 阅读:212 留言:0更新日期:2013-05-17 19:59
一种查耳酮肟类化合物,它有如下通式:式中:R1为:基团;R2-为:基团。本发明专利技术的查耳酮肟类衍生物对活化的T细胞有明显的抑制作用,对未活化的T细胞没有明显的抑制作用,因此本发明专利技术的查耳酮类衍生物可以在制备免疫抑制剂中应用。本发明专利技术公开了其制法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及查耳酮肟类化合物及其制备方法与作为免疫抑制药物的用途。
技术介绍
免疫抑制剂是用于医疗过程的一种重要的临床药物,其用于包括移植排斥反应和自身免疫性疾病的治疗如系统性红斑狼疮,类风湿关节炎和牛皮癣。T淋巴细胞在移植排斥反应中发挥了不可或缺的作用,使环孢素A(CsA),他克莫司(FK506的)和西罗莫司(雷帕霉素)作为免疫抑制剂治疗脱颖而出。虽然免疫抑制药物已成功地用于器官移植和自身免疫性疾病的临床治疗,但其副作用包括肝毒性、肾毒性、恶性肿瘤、感染、心血管毒性等却不容忽视。因此,寻找新的调节免疫反应,和高效,低毒的作为潜在的临床应用的免疫抑制药物的需要从未停止过。据研究报道,查耳酮类的化合物具有抗炎、抗病毒、抗疟疾、免疫抑制等多种生物活性,对免疫反应中的T细胞增殖有明显的抑制作用。某些肟类化合物也具有一定的免疫抑制活性。因此,作为查耳酮的肟类衍生物,其在免疫抑制方面的研究同样具有较大的潜力。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一类新型查耳酮肟类化合物以及它们的制备方法与用途。本专利技术的技术方案如下:1.一类查耳酮肟类衍生物,其特征是它有如下通式:

【技术保护点】
一类查耳酮肟类衍生物,其特征是它有如下通式:式中:R1‑为:基团;R2‑为:基团。FSA00000608595000011.tif,FSA00000608595000012.tif,FSA00000608595000013.tif

【技术特征摘要】
1.一类查耳酮肟类衍生物,其特征是它有如下通式:2.一种制备上述的查耳酮肟类化合物的方法,其特征是它由下列步骤组成: 步骤1.于甲醇溶液中,加入相应的苯乙酮类的化合物和相应的苯甲醛类的化合物,苯乙酮类的化合物和苯甲醛类的化合物的物质的量之比为1:1左右,再加入6摩尔每升的氢氧化钾水溶液,氢氧化钾与苯乙酮的物质的量比为2.5: 1,室温搅拌直至有固体形成,将固体过滤,再用冰水和冰甲醇洗,将得到的固体溶于无水甲醇重结晶提纯, 步骤2.将步...

【专利技术属性】
技术研发人员:朱海亮仇晓阳李耀骆银刘芝珺
申请(专利权)人:南京大学
类型:发明
国别省市:江苏;32

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