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CYP3A药物代谢的抑制制造技术

技术编号:8703288 阅读:424 留言:0更新日期:2013-05-15 23:22
本发明专利技术提供了使用波普瑞韦作为CYP3A4/5抑制剂来改善被细胞色素P4503A4/5(CYP3A4/5)酶代谢的治疗性化合物的药代动力学的方法、药物组合物、药物和药物试剂盒。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本申请一般 地涉及通过抑制细胞色素P450 3A (CYP3A)酶的化合物的共同施用来改善由CYP3A酶代谢的药物的药代动力学。
技术介绍
由CYP3A酶亚家族的CYP3A4和CYP3A5成员实现的氧化代谢在大量药物的消除中起主要作用,并且难以维持被这些酶快速代谢的药物的治疗上有效的血浆水平。并且,对于有些药物而言,CYP3A介导的代谢的代谢副产物是高毒性的,且可以产生严重的副作用。在人类中,CYP3A4通常是成年人肝脏和肠中的最丰富的CYP3A亚型,但是多晶型地表达的CYP3A5可能占表达CYP3A5的个体中的总肝脏CYP3A的超过50%。参见,例如,Granfors, Μ.T.等人,Basic & Clinical Pharmacology & Toxicology 98:79-85(2006) ; von Richter, 0.,等人,Clin.Pharmacol.Therap.75:172-183 (2004);和Lin, Y.S.等人,Mol.Pharmacol.62:162-172 (2002)。但是,由于目前不存在已知对CYP3A5特异性的底物,临床药本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于改善被细胞色素P450 3A4/3A5 (CYP3A4/3A5)代谢的治疗性化合物的药代动力学的方法,所述方法包括:给需要用所述治疗性化合物治疗的人患者共同施用所述治疗性化合物和波普瑞韦相关的化合物。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:A霍萨尔S古普塔N基什纳尼C卡塞拉E奥马拉
申请(专利权)人:默沙东公司
类型:发明
国别省市:美国;US

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