IP受体激动剂杂环化合物制造技术

本发明专利技术提供了激活IP受体的杂环衍生物。激活IP受体信号传导途径可用于治疗多种形式的PAH、肺纤维化，并且在动物模型和患者中对各种器官的纤维变性病症发挥有益作用。还包括包含该衍生物的药物组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】IP受体激动剂杂环化合物
技术介绍
前列环素(或PGI2)是称作类花生酸的脂质分子家族的成员。它是有效的血管扩张剂、抗增殖剂、抗血栓形成剂，其作为IP受体激动剂介导其作用。IP受体是G-蛋白偶联受体，它被前列环素活化而刺激环腺苷酸(cAMP)的形成。前列环素抵抗内皮素的血管收缩和促血栓形成活性。肺动脉高压(PAH)是威胁生命的疾病，其特征是导致右心室肥大的进行性肺血管病。外源性施用IP受体激动剂已经成为治疗PAH的重要策略。(例如参见Tuder等人，Am.J.Respir.Crit.Care.Med.，1999,159:1925-1932 ；Humbert 等人，J.Am.Coll.Cardiol.,2004,43: 13S-24S ；Rosenzweig, Expert Opin.Emerging Drugs,2006, 11:609-619 ；McLaughlin 等人，Circulation,2006,114:1417_1431 ；Rosenkranz, Clin.Res.Cardiol.,2007,96:527-541 ；Driscoll 等人，Expert Opin.Pharma本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.07.14 US 61/364,1351.Ia化合物或其可药用盐，2.利要求1的化合物，其中 R1 是 X-Y ; R2是H或任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C8烷基； R2a是氢； X是任选被羟基、卤素或C1-C4烷基取代的C1-C6亚烷基；Y 是-C (O) OH、-C (O) ORx 或-CONH-S (O) q_Rx，其中 Rx 是-C1-C4 烷基； Q是2 ; R3是H、C1-C4烷氧基、OH、CN、卤素、C3-C7环烷基或任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C4烧基； R4是H、C1-C4烷氧基、OH、CN、卤素、C3-C7环烷基或任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C4烧基。3.述权利要求任一项的化合物，其中R1 是 X-Y，其中 X-Y 是-(CH2) m-C (O) OR或-(CH2) m-R7- (CH2) n-C (O) OR； R2是H、任选被一个或多个齒素原子取代的C1-C4烧基； R2a是氢； R3是H、C1-C4烷氧基、OH、CN、卤素、C3-C7环烷基或任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C4烧基； R4是H、C1-C4烷氧基、OH、CN、卤素、C3-C7环烷基或任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C4烧基； R是H或任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C4烷基； m 是 1、2、3、4、5、6、7 或 8 ； η 是 0、1、2 或 3。4.述权利要求任一项的化合物，其中 R1 是 Χ-Υ，其中 X-Y 是-(CH2)m-C (O) 0R； R2是H或任选被一个或多个卤素原子取代的C1-C4烷基； R2a是氢； R3是H、C1-C4烷氧基、O...

【专利技术属性】
技术研发人员：S·J·查尔顿，C·勒布朗，S·C·麦基翁，
申请(专利权)人：诺瓦提斯公司，
类型：
国别省市：