吡唑并喹啉化合物制造技术

本发明专利技术提供具有PDE9抑制作用、作为储尿障碍、排尿障碍以及膀胱泌尿系统疾病等的治疗剂和/或预防剂的有效成分有用的化合物。本发明专利技术人对具有PDE9抑制作用、作为储尿障碍、排尿障碍以及膀胱泌尿系统疾病等的治疗剂和/或预防剂的有效成分有用的化合物进行了研究，确认吡唑并喹啉化合物具有PDE9抑制作用，从而完成了本发明专利技术。本发明专利技术的吡唑并喹啉化合物具有PDE9抑制作用，能够作为储尿障碍、排尿障碍以及膀胱泌尿系统疾病等的预防和/或治疗剂使用。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及作为药物组合物、特别是储尿障碍、排尿障碍以及膀胱泌尿系统疾病等的治疗用药物组合物的有效成分有用的吡唑并喹啉化合物。
技术介绍
排尿功能的重要作用为储尿和排尿，这些作用通过膀胱与尿道的协同作用来调节。即，储尿时膀胱平滑肌松弛，尿道括约肌收缩，由此保持尿道阻力高的状态，从而保持禁尿。另一方面，排尿时膀胱平滑肌收缩，同时尿道平滑肌松弛，外尿道括约肌的收缩也受到抑制。排尿功能障碍有:储尿时不能保持尿的膀胱过动症等储尿障碍和由于尿道阻力的增加或膀胱收缩力的下降而在排尿时不能充分排出尿的排尿障碍。这两种障碍有时也会一起出现。在膀胱过动症等储尿障碍的治疗中，经常使用抗胆碱剂。但是，这些药剂得不到充分的治疗效果，并且会出现基于抗胆碱作用的副作用(口干、消化系统症状、眼部症状、心律不齐等)，因而有时常常会中断给药。另外，抗胆碱剂还会使膀胱收缩力下降，因此对于前列腺肥大症等尿道阻塞伴发的尿频、尿失禁是禁忌。排尿障碍是由排尿时的尿道阻力的增加或膀胱收缩力的下降而引起的。关于引起尿道阻力增加的疾病，广为人知的是前列腺肥大症伴发的排尿障碍，其特征在于因前列腺组织的结节性增生而导致尿道阻塞。目前本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.09.07 JP 2010-2004031.种式(I)的化合物或其盐，2.种式(1-1)的化合物或其盐，3.权利要求1所述的化合物或其盐，其中， R1和R2中的一个为氢、卤素、卤代低级烷基、低级烷基、-O-低级烷基或低级亚烷基_0_低级烧基， 另一个为式(II)的基团， R3为低级亚烷基_(可以被卤素或-O-低级烷基取代的环烷基)；低级亚烷基-含氧饱和杂环；可以被卤素或-O-低级烷基取代的环烷基；含氧饱和杂环；或者可以被低级烷基、低级亚烷基-芳基或-CO-低级亚烷基-O-低级烷基取代的单环式含氮饱和杂环， R4和R5为氢， R6为氢或低级烧基， Ra和Rb中的一个为氢，另一个为可以被取代的低级烷基；可以被可被选自G2组中的基团取代的杂环取代的环烷基；或者可以被低级亚烷基_(可以被选自G1组中的基团取代的芳基)取代的杂环，或者 Ra和Rb可以与相邻的氮原子成为一体而形成可以被取代的单环式含氮杂环，或者可以形成可以被选自由下列基团组成的组中的基团取代的多环式含氮杂环:卤素；-o-低级烷基；可以被选自G2组中的基团取代的杂环；低级亚烷基_(可以被选自G1组中的基团取代的芳基)；低级烧基；以及低级亚烧基_0_低级烧基。4.权利要求1所述的化合物或其盐，其中， R1为氢、卤代低级烷基、低级烷基或-O-低级烷基， R2为式(II)的基团， R3为低级亚烷基_(可以被卤素或-O-低级烷基取代的环烷基)；低级亚烷基-含氧饱和杂环；可以被卤素或-O-低级烷基取代的环烷基；含氧饱和杂环；或者可以被低级烷基、低级亚烷基-芳基或-CO-低级亚烷基-O-低级烷基取代的单环式含氮饱和杂环， R4, R5和R6为氢， Ra和Rb与相邻的氮原子成为一体而形成各自可以被取代的单环式含氮杂环。5.权利要求4所述的化合物或其盐，其中， Ra和Rb与相邻的氮原子成为一体而形成的各自可以被取代的单环式含氮杂环为各自可以被取代的哌啶基或哌嗪基。6.权利要求5所述的化合物或其盐，其中， Ra和Rb与相邻的氮原子成为一体而形成的各自可以被取代的哌啶基或哌嗪基可以被选自由下列基团组成的组中的I个至3个基团取代: -OH ；卤代低级烷基 ；可以被I个至3个选自由卤素、卤代低级烷基和环烷基组成的组中的基团取代的-O-低级烷基；可以被选自G1组中的基团取代的芳基；可以被选自G2组中的基团取代的杂环；低级亚烷基-O-环烷基；-0_环烷基；-0-(可以被选自G2组中的基团取代的杂环)；可以被一个以上的选自由卤素、卤代低级烷基、-O-环烷基、-O-低级烷基和-O-卤代低级烷基组成的组中的基团取代的低级烷基；或者可以被一个以上的选自由卤素、卤代低级烷基和环烷基组成的组中的基团取代的低级亚烷基-O-低级烷基。7.权利要求6所述的化合物或其盐，其中， Ra和Rb与相邻的氮原子成为一体而形成的各自可以被取代的哌啶基或哌嗪基可以被选自由下列基团组成的组中的I个至3个基团取代: 可以被I个至3个卤素或环烷基取代的-O-低级烷基；低级亚烷基-O-环烷基；-0-环烷基；可以被一个以上的选自由卤素、卤代低级烷基和-O-低级烷基组成的组中的基团取代的低级烧基；或者低级亚烧基-O-低级烧基。8.权利要求1或权利要求4-7所述的化合物或其盐，其中， R1为低级烧基， R3为低级亚烷基-环烷基、低级亚烷基_(被两个卤素取代的环烷基)、环烷基、被两个卤素取代的环烷基、含氧饱和杂环或者被低级烷基取代的单环式含氮饱和杂环。9.权利要求1或权利要求4-7所述的化合物或其盐，其中， R1为低级烷基， R3为环烷基或含氧饱和杂环。10.权利要求1所述的化合物或其盐，其中，所述化合物或其盐为 7-甲基-8-[(4-丙氧基哌啶-1-基)羰基]-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1，5_二氢-4H-吡唑并[4，3-c]喹啉-4-酮、 8-[(4-{[(2S)-2-氟丙基]氧基}哌啶-1-基)羰基]-7-甲基-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1, ...

【专利技术属性】
技术研发人员：贝泽弘行，山本博文，上条一纪，杉田麻梨，濑尾龙志，山本哲，鹈饲厚志，
申请(专利权)人：安斯泰来制药株式会社，
类型：
国别省市：