新方法技术

本发明专利技术公开了用于制备式(I)的化合物的方法，式(I)的化合物在药物活性化合物的制备中可用作中间体。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及用于制备可以在药物活性化合物的制备中用作中间体的环己烷甲酸衍生物的方法。在第一个实施方案中，本专利技术提供用于制备式(I)的环己烷甲腈衍生物的化合物的方法:

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.09.16 EP 10177187.11.一种用于制备式(I)的环己烷甲腈衍生物的化合物的方法:2.根据权利要求1所述的方法，其中偶联反应在仲胺存在下进行。3.根据权利要求1所述的方法，其用于制备式(I)的环己烷甲腈衍生物的化合物:4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法，所述方法还包括制备式(IV)的环己烷甲酸衍生物:5.根据权利要求4所述的方法，所述方法另外包括使卤化剂在三-(C1-C5)烷基胺存在下与如在权利要求3中所定义的式(IV)的化合物反应，以获得式(V)的化合物的步骤，其中X是1、fc、Cl或F:6.根据权利要求5所述的方法，所述方法还包括将式VI’的化合物7.根据权利要求6所述的方法，所述方法还包括利用还原剂还原式VI的化合物，以获得式VII的化合物的步骤:8.根据权利要求7所述的方法，所述方法还包括利用R4C(O)X'其中V是1、Br、Cl或F，酰化式VII的化合物，以获得式VIII的化合物的步骤:9.根据权利要求1、2或3中任一项所述的方法，其中所述偶联反应之后是无机酸猝灭，所述无机酸如氢氟酸、盐酸、硼酸、乙酸、甲酸、硝酸、磷酸或硫酸。10.根据权利要求1、2、3或9中任一项所述的方法，其中所述偶联反应之后是盐酸猝灭。11.根据权利要求1、2、3、9或10中任一项所述的方法，其中存在非质子溶剂。12.根据权利要求11所述的方法，其中所述非...

【专利技术属性】
技术研发人员：杰拉德·约翰·哈尼特，约翰·海斯，莱因哈德·伦兹，丹尼斯·A·史密斯，安德鲁·沃尔什，
申请(专利权)人：霍夫曼拉罗奇有限公司，
类型：
国别省市：