【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及金属催化剂领域。更具体地说，本专利技术涉及新型的手性膦配体以及包含该配体的金属催化剂和它们在高效催化氢化合成手性3-芳基酰胺中的应用。
技术介绍
手性￠-芳基酰胺是许多有重要生理活性的天然产物和药物分子中的重要结构单元。例如，在萘异喹啉类生物碱大家族中，很多天然产物具有这个手性单兀, 如 Korupensamine A、Korupensamine B 和 Michellamine B。Korupensamine A和Korupensamine B均有较高的抗痕活性，而Michellamine B因为较强的抗HIV活性曾用作临床药物(J.Nat.Prod.1997, 60, 677 ；J.Med.Chem.1991, 34, 3402 ；Chem.Rev.2011，111, 563)。目前活跃在市场上的许多药物分子也具有这个不可缺少的重要手性结构单元；例如抗精神类药物MDA(SCienCe1970，168，1487)，a -肾上腺素受体阻断剂，治疗男性前列腺“肥大”的药物坦索罗辛(tamsulosin, J.Urol.2008, 179，616)，选择性单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂，治疗老年性痴呆症的药物司里吉兰(Selegline，N.Engl.J.Med.1997，336，1216)，长效^ 2受体激动剂，治疗慢性阻塞性肺病的药物福莫特罗(Arformoterol, Formoterol, A New Generation of Beta-2-agonist, Hogrefe andHuber Pub.，Toronto, 1991),...
【技术保护点】
一种式I所示双齿膦配体化合物或其对映体、消旋体或非对映异构体：式中，R1独立选自氢、C1～C10的烷基、C1～C4的烷氧基、C3～C30的环烷基、卤素或C6～C30的芳基；Ra独立选自取代的苯基、取代或未取代的多环芳基、取代或未取代的杂芳基。FDA00002752749800011.jpg
【技术特征摘要】
1.种式I所示双齿膦配体化合物或其对映体、消旋体或非对映异构体:2.权利要求1所述的双齿膦配体化合物，其特征在于，所述双齿膦配体化合物如以下通式Ia或Ib所示或它们的对映体、消旋体或非对映异构体:3.权利要求2所述的双齿膦配体化合物，其特征在于，所述双齿膦配体化合物是具有如下化学结构式的化合物或它们的对映体、消旋体或非对映异构体:4.利要求1所述化合物的制备方法，所述方法包括以下步骤: 在有机溶剂中，三氟甲磺酸酯A和硼酸B交叉偶联合成C，C然后二聚偶联生成双膦氧化合物D, D还原生成E ;反应路线如下所示:5.种过渡金属络合物或其对映体、消旋体或非对映异构体，其特征在于，所述络合物由权利要求1-3中任一项所述的配体化合物与过渡金属构成,其中所述过渡金属选自Rh、Ru、N1、Ir、Pd、Cu、Pt、Co 或 Au。6.权利要求5所述的过渡金属络合物，其特征在于，所述过渡金属是Rh。7.权利要求6所述的过渡金属络合物，其特征在于，所述过渡金属络合物是具有如下化学结构式的化合物或它们的对映体、消旋体或非对映异构体:8.权利要求5-7中任一项所述过渡金属络合物的制备方法，所述方法包括在惰性气体气氛下，在10 25°C，将1.0当量的过渡金属前体与1.0-1.3当量的权利要求1-3中任一项所述的配体化合物在四氢呋喃...
【专利技术属性】
技术研发人员：汤文军，刘国都，
申请(专利权)人：中国科学院上海有机化学研究所，
类型：发明
国别省市：
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