Penicillide衍生物、其制备方法及其在药用用途技术

本发明专利技术属药物合成领域，具体涉及新的Penicillide衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂的用途。本发明专利技术的Penicillide衍生物为具有通式(I)的化合物，本发明专利技术的Penicillide衍生物可作为有效成分制备药物组合物尤其是制备胆固醇酯转移蛋白抑制剂药物；其中：R1选自(1R，4S)-7-甲基二环[2.2.1]庚烷-7-羰基，4-溴苯甲酰基，4-三氟甲基苯甲酰基，3，5-二(三氟甲基)苯甲酰基；R2选自氢，甲基，对甲氧基苯基；R3选自氢，甲氧基。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属药物合成领域,具体涉及新的Penicillide衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂的用途。
技术介绍
1974年由日本科研人员Sassa等人从菌类植物中提取出天然产物Penicillide,并确认了其基本结构(Tetrahedron Lett.1974，15 (45)，3941-3942.)，而其绝对构型直到1992 年才由 Salituro 等人确定(Bioorg.Med.Chem.Lett.1993，3 (2)，337-340.)。拜耳公司通过对Penicillide进行衍生化，并证实其衍生物具有很好的胆固醇酯转移蛋白抑制活性(拜耳公司的专利 W02004039453 ；Bioorg.Med.Chem.Lett.2005，15 (15)，3611-3614.)。有关天然产物Penicillide其衍生物的研发课题已引发本领域研究者的关注。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供新的Penicillide衍生物。本专利技术的Penicillide衍生物为具有通式(I)的化合物:

【技术保护点】
如下列通式(I)所示的Penicillide衍生物，其中，R1选自(1R，4S)?7?甲基二环[2.2.1]庚烷?7?羰基，4?溴苯甲酰基，4?三氟甲基苯甲酰基，3，5?二(三氟甲基)苯甲酰基；R2选自氢，甲基，对甲氧基苯基；R3选自氢，甲氧基。FDA0000104622540000011.tif

【技术特征摘要】
1.下列通式(I)所示的Penicillide衍生物，2.据权利要求1所述的Penicillide衍生物，其具有如下化学结构式:3.据权利要求1所述的Penicillide衍生物，其具有如下化学结构式:4.据权利要求1所述的Penicillide衍生物，其具有如下化学结构式:5.据权利要求1所述的Penicillide衍生物，其具有如下化学结构式:6.据权利要求1所述的Penicillide衍生物，其具有如下化学结构式:7.据权利要求1所述的Penicillide衍生物，其具有如下化学结构式:8.据权利要求1所述的Penicillide衍生物，其具有如下化学结构式:9.据权利要求1所述的Penicillide...

【专利技术属性】
技术研发人员：雷新胜，林国强，王逸平，方李松，张桥，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：