香草酸的1，3，4-噁二唑衍生物及其制法和用途制造技术

一类香草酸1，3，4-噁二唑类衍生物，具有如下通式：：式中R1为：式中R1为：本发明专利技术的香草酸酰腙类衍生物对枯草芽孢杆菌(B.subtilis)、金黄色葡萄球菌(S.aureus)、大肠杆菌(E.coli)、铜绿假单胞菌(P.aeruginosa)、粪肠球菌(S.faecalis)有不同的抑制作用，因此本发明专利技术的香草酸1，3，4-噁二唑类化合物可以在制备抗菌药物中应用。本发明专利技术公开了其制法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一类新型香草酸1，3，4_噁二唑衍生物及其制备方法与作为抗菌药物的用途。
技术介绍
。香草酸(4-羟基-3-甲氧基苯甲酸)，广泛存在于胡黄连、高丽参、蜂胶、白蒿等众多中药材中。香草酸具有抗氧化、抗菌、调节神经等多种生物活性和药理活性，是胡黄连、白蒿的主要抗菌成分。1，3，4-噁二唑·杂环化合物具有抗炎、抗菌、抗惊厥、抗肿瘤等生物活性。据文献报道，在具有杂环化合物的分子中引入硫原子供电子可以显著增加受体和配体形成复合物的亲和力，有利于提高生物活性，噁二唑硫醇环外有-SH，它可以作为活泼的亲核试剂和各种亲电试剂发生反应生成硫醚，硫醚还可进一步转化为非常有用的另一种噁二唑硫酮衍生物。因此对香草酸的结构进行修饰，合成1，3，4_噁二唑类衍生物，增强其抗菌活性。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一类新型的香草酸1，3，4-噁二唑类衍生物及其制备方法和用途。本专利技术的技术方案如下:一类新型的香草酸1，3，4_噁二唑类衍生物，它具有如下通式:

【技术保护点】
一类香草酸1，3，4?噁二唑类衍生物，其特征在于具有下列通式的结构：式中R1为：式中R2为：FSA00000604439400011.tif,FSA00000604439400012.tif,FSA00000604439400013.tif

【技术特征摘要】
1.类香草酸1，3，4-噁二唑类衍生物，其特征在于具有下列通式的结构:2.类制备权利要求1所述香草酸1，3，4-噁二唑衍生物的方法，其特征在于它包括以下步骤: 步骤1:于50ml乙醇中加入20g香草酸溶解，缓慢滴入3ml浓硫酸，80°C回流，反应10小时。反应结束后，蒸干溶剂，加入20ml乙酸乙酯，饱和氯化钠洗涤3次，无水硫酸钠干燥，快速柱层析，得无色透明油状液体香草酸乙酯。步骤2:用20ml乙醇溶解香草酸乙酯，然后加入水合肼(85%)30ml，8(TC回流，反应24小时。反应结束后，冷却至室温后大量白色固体析出，饱和氯化钠溶液洗涤3次，乙醇洗涤3次除去水合肼，在乙醇中重结晶得白色针状固体，过滤，干燥，得香草酸酰肼16g。步骤3:用IOOml乙醇溶解步骤2中得到的香草酸酰肼，然后加入29ml水和1...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱海亮，汤剑锋，王晓亮，孙健，杨雨顺，张雁滨，
申请(专利权)人：南京大学，
类型：发明
国别省市：