【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一类新化合物及其用途,具体是2-[4-(苯并噁唑-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺或其光学异构体及其在制备抗肺腺癌A549药物中的应用。
技术介绍
4-芳氧基苯氧基烷酸衍生物在具有广泛的生物活性,其中芳氧苯氧丙酸衍生物作为其典型代表,在农用除草剂中已有20余个商品化品种[DE2640730,DE3004770,US4713109, EP302203, JP54022371, EP4414, US: 20030096706],主要作用方式是抑制植物乙酰辅酶A羧化酶,从而影响植物脂肪酸的合成进而导致植物死亡而达到除草的目的。同时4-芳氧基苯氧基烷酸衍生物在抗癌药物的研究中也有大量报道[Investigational NewDrugs, 1999,16: 287 - 296; Investigational New Drugs, 1998,16: 129 - 139;药学学报,2005,40(9): 814-819],其中XK469 (2-(4-(7-氯喹喔啉-2-基氧基)苯氧基)丙酸)是美国杜邦公司正在进行I期临床研究的一新型抗肿瘤药物,XK469具有很广的抗瘤谱,副作用小,对多种实体瘤模型有效,如结肠癌Colon38和乳腺癌等。和其他抗肿瘤药物相t匕,XK469具有较低的细胞毒性,而且在体内也显示较好的抗肿瘤活性[J Med Chem, 2001,44(11): 1758-76.]。2-[4-(苯并噁唑-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺或其光学异构体的抗癌活性没有研发报道。
技术实现思路
本专利技术的目的提供了化学结构式I所示的2-[4_ (苯并噁唑-2- ...
【技术保护点】
化学结构式Ⅰ所示的2?[4?(苯并噁唑?2?基氧基)苯氧基]烷酰胺或其光学异构体:式中R1选自:H、C1~C1烷基、C3~C4直链或支链烷基;R2选自:烯丙基、炔丙基、2?氯烯丙基、3?氯烯丙基、3,3?二氯烯丙基、2?溴烯丙基、3?溴烯丙基、3,3?二溴烯丙基、2?氟烯丙基、3?氟烯丙基、3,3?二氟烯丙基、2?碘烯丙基、3?碘烯丙基或3,3?二碘烯丙基;X1选自:氢、C1~C2烷基;X2选自:氢、C1~C2烷基;X3选自:氢、C1~C2烷基、氟、氯、溴;X4选自:氢、C1~C2烷基、甲氧基、三氟甲基、氟、氯、溴或硝基;X5选自:氢、C1~C2烷基、甲氧基、三氟甲基、氟、氯、溴或三氟甲氧基;X6选自:氢、C1~C2烷基、氟、氯、溴。FDA0000280819371.jpg
【技术特征摘要】
1.学结构式I所示的2-[4-(苯并噁唑-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺或其光学异构体:2.权利要求1所述的2-[4_(苯并噁唑-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺的制备方法,其特征在于它的制备反应如下:3.权利要求1所述的2-[4_(苯并噁唑-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺或其光学异构体在制备抗肺腺癌药物中的应用。4.按权利要求3所述的应用,式I所示的2-[4_(苯并噁唑-2-基氧基)苯氧基]烷酰胺的光学异构体选自如下化合物:5.按权利要求3所述的应用,式I所示的2-[4_(苯并噁唑-2-基氧基)苯氧...
【专利技术属性】
技术研发人员:胡艾希,刘祈星,柳爱平,李婉,颜晓维,方毅林,
申请(专利权)人:湖南大学,
类型:发明
国别省市:
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