N-羟基-3-[4-[[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]氨基]甲基]苯基]-2E-2-丙烯酰胺的制备方法及其原料技术

本发明专利技术涉及一种制备N-羟基-3-[4-[[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]氨基]甲基]苯基]-2E-2-丙烯酰胺的方法，包括如下步骤：（a）在低于-15℃的温度下，将氢氧化钠与(E)-3-(4-{[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)-乙基氨基]-甲基]-苯基)-丙烯酸甲酯盐酸盐合并形成混合物；接着（b）向所述混合物中加入羟胺，以形成N-羟基-3-[4-[[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]氨基]甲基]苯基]-2E-2-丙烯酰胺。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及N-羟基-3-[4-[[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]氨基]甲基]苯基]-2E-2-丙烯酰胺的制备方法及其所用原料。相关
技术介绍
化合物N-羟基-3-[4-[[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]氨基]甲基]苯基]-2E-2-丙烯酰胺(或者N-羟基-3- (4- {[2- (2-甲基-1H-吲哚_3_基)-乙基氨基]-甲基}-苯基)-丙烯酰胺)具有如WO 02/22577中所述的下式:

【技术保护点】
一种制备N?羟基?3?[4?[[[2?(2?甲基?1H?吲哚?3?基)乙基]氨基]甲基]苯基]?2E?2?丙烯酰胺的方法，包括如下步骤：（a）在低于?15℃的温度下，将氢氧化钠与(E)?3?(4?{[2?(2?甲基?1H?吲哚?3?基)?乙基氨基]?甲基]?苯基)?丙烯酸甲酯盐酸盐合并形成混合物；接着（b）向所述混合物中加入羟胺，以形成N?羟基?3?[4?[[[2?(2?甲基?1H?吲哚?3?基)乙基]氨基]甲基]苯基]?2E?2?丙烯酰胺。

【技术特征摘要】
2006.06.12 US 60/804,527;2006.11.30 US 60/867,8781.种制备N-羟基-3-[4-[[[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]氨基]甲基]苯基]-2E-2-丙烯酰胺的方法，包括如下步骤: Ca)在低于-15 V的温度下，将氢氧化钠与(E)-3-(4-{[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)-乙基氨基]-甲基]-苯基)-丙烯酸甲酯盐酸盐合并形成混合物；接着 (b)向所述混合物中加入羟胺，以形成N-羟基-3-[4-[[ [2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基]氨基]甲基]苯基]-2E_2-丙烯酰胺。2.利要求1的方法,其中步骤(a)中的温度低于-10°C。3.利要求1的方法，其中(E)-3-(4-{[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)-乙基氨基]-甲基]-苯基)-丙烯酸甲酯盐酸盐以在甲醇中的悬浮液形式提供。4.利要求1的方法，其中氢氧化钠以在甲醇中的溶液形式提供。5.利要求1的方法,其中经30分钟将氢氧化钠加入(E)-3-(4-{[2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)-乙基氨基]-甲基]-苯基)-丙烯酸甲酯盐酸盐中。6.利要求1的方法，其中氢氧化钠的用量为2.5至3.5当量。7.利要求1的方法，其中羟胺以在水中的溶液形式提供。8.利要求1的方法，其中羟胺的用量为4至13当量。9.利要求1的方法，其中经30分钟将羟胺加入混合物中。10.利要求1的方法 ，还包括在步骤(a)的温度下搅拌直至反应完成或接近完成的步骤。11.利要求1的方法，还包括步骤(C):使N-羟基-3-[4-[[[2-(2-...

【专利技术属性】
技术研发人员：M·阿克莫格鲁，J·S·鲍伊瓦，D·J·帕克，J·斯莱德，
申请(专利权)人：诺瓦提斯公司，
类型：发明
国别省市：