【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】基于柠檬酸的支化聚酯、其制备及应用本专利技术涉及包含柠檬酸作为合成组分的支化聚酯，制备该类聚酯的方法及其在加溶具有低溶解性的碱性药物活性成分中的用途。许多药物在水中具有非常低的溶解性且因此不能由胃肠道吸收。结果是生物利用率非常低。对于具有碱性或酸性基团的药物，可以通过与酸或碱反应而形成相应的盐，并且在某些情况下盐具有更好的溶解性。为此通常使用低分子量酸或碱。最常见的酸如下:盐酸、硫酸、甲磺酸、乙酸、柠檬酸、酒石酸、富马酸、马来酸、丙二酸、琥珀酸、磷酸。所用碱包括NaOH, KOH、L-赖氨酸、L-精氨酸、三乙醇胺或二乙胺。然而，对于许多药物，甚至与这些低分子量化合物的盐也在水中具有低溶解性。在药物酸或药物碱的溶解性与所述化合物的盐的溶解性之间通常几乎没有任何不同。该不良溶解性的原因通常是该盐形成在能量上处于有利状态的高度稳定晶格，这意味着其进入溶液的趋势低。若额外通过水合的能量增加低，则溶解性进一步降低。此外，许多活性成分以显著的亲油性著称，这进一步降低其盐的水溶性。迄今为止原则上已经生产出药物与聚合物酸或碱的盐，但使用的聚合物在宽pH范围内不可溶且尤其在pHl-8...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.08.31 EP 10174667.5;2010.08.31 US 61/378,4041.一种通过使柠檬酸与至少一种具有至少两个羟基的多醇和需要的话其他多羧酸组分缩聚而得到的支化聚酯，其中柠檬酸与多醇的摩尔比为2.4:1-1:3。2.根据权利要求1的聚酯，其中柠檬酸与多醇的摩尔比为2.4:1-1:2.4。3.根据权利要求1的聚酯，其中柠檬酸与多醇的摩尔比为2:1-1:2。4.根据权利要求1-3中任一项的聚酯，其中所用多醇为具有至少两个羟基的化合物或具有至少两个羟基的化合物的混合物。5.根据权利要求1-4中任一项的聚酯，其中所用多醇为具有至少两个羟基的化合物与氧化乙烯或氧化丙烯或氧化乙烯和氧化丙烯的混合物的反应产物，或该类反应产物的混合物。6.根据权利要求1-5中任一项的聚酯，其中所用多醇为甘油、双甘油、三甘油、三羟甲基乙烷、三羟甲基丙烷、二(三羟甲基丙烷)、1，2，4-丁三醇、1，2，6-己三醇、季戊四醇，以及它们与氧化乙烯或氧化丙烯或氧化乙烯和氧化丙烯的混合物的反应产物，还有该类反应产物的混合物。7.根据权利要求1-6中任一项的聚酯，其中所用多醇为分子量为150-1500g/mol的聚乙二醇。8.根据权利要求1-7中任一项的聚酯，其中任何其他多羧酸组分的摩尔比例小于柠檬酸的比例。9.根据权利要求1-8中任一项的聚酯，其中所述聚酯具有500-5000g/mol，优选1000-5000g/mol 的分子量 Mn。10.根据权利要求1-9中任一项的聚酯，其中所述聚酯具有1500-50000g/mol，优选2000-30000g/mol 的分子量 Mw。11.根据权...
【专利技术属性】
技术研发人员：D·久里奇，M·哈贝雷希特，K·科尔特，B·布鲁赫曼，
申请(专利权)人：巴斯夫欧洲公司，
类型：
国别省市：
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