【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术提供了一类新的化合物、包含所述化合物的药物组合物以及使用所述化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或障碍、特别是牵涉B-Raf异常激活的疾病或障碍的方法。
技术介绍
蛋白激酶代表一大族蛋白质，其在调节广泛多样的细胞进程和维持对细胞功能的控制方面起关键作用。这些激酶的非限定性的部分列表包括:受体酪氨酸激酶，例如血小板衍生生长因子受体激酶(TOGF-R)、神经生长因子受体、trkB.Met和成纤维细胞生长因子受体FGFR3 ;非受体酪氨酸激酶如Abl和融合激酶BCR-Abl、Lck、Csk、Fes、Bmx和c_src ；以及丝氨酸/苏氨酸激酶，例如B-Raf、sgk、MAP激酶(如MKK4、MKK6等)和SAPK2 a、SAPK2 β和SAPK3。在许多疾病状态中已经观察到异常的激酶活性，所述疾病状态包括良性和恶性增殖性障碍以及免疫和神经系统的不恰当激活导致的疾病。专利技术概述本专利技术提供了式I化合物或其药学上可接受的盐:
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.06.25 US 61/358,603;2010.07.28 US 61/368,5341.式I化合物或其药学上可接受的盐:2.式I化合物或其药学上可接受的盐:3.式I化合物或其药学上可接受的盐:4.式I化合物或其药学上可接受的盐:5.权利要求3的化合物，其中:X表示O或S ;R1选自叔丁基、环丙基和被取代的苯基；R2是被R11所取代的嘧啶基；R3选自被R12、R13和R15取代的苯基；R11 是 NH2 ；R12 是 Cl 或 F ;R13是NHSO2-Ch烷基；且R15 选自 F、Br、CH3'H 和 Cl。6.权利要求5的化合物，其中X表示O。7.权利要求5的化合物，其中X表示S。8.权利要求6或7的化合物，其中:R1表示环丙基；且R15表示Cl或F。9.权利要求4的化合物，其中:X表示O或S ; R1选自叔丁基、环丙基和被取代的苯基； R2是被R11所取代的嘧啶基； R3选自被R12、R13和R15取代的苯基； R11 是 NH (CH2) ^2-CN 或 NH-CH2-CH (CH3) NH-C (O) -OCH3 ；R12 是 Cl 或 F ; R13是NHSO2-被取代的苯基；且 R15 选自 F、Br、CH3'H 和 Cl。10.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物选自: N- (3- (5- (2-氨基嘧啶-4-基)-2-环丙基噻唑-4-基)_5_氯-2-氟苯基)丙-1-磺酰胺；(S)-1-(4- (4- (5-氯-2-氟-3-(丙基磺酰氨基)苯基)-2-环丙基噻唑-5-基)嘧啶-2-基氨基)丙-2-基氨基甲酸甲酯；N- (2，5- 二氯-3- (2-环丙基-5- (2-(甲基氨基)嘧啶-4-基)噻唑-4-基)苯基)丙-1-磺酰胺； N- (3- (5- (2-氨基嘧啶-4-基)-2-环丙基噻唑-4-基)-2，5- 二氯苯基)丙-1-磺酰胺； (S)-1-(4-(4-(2-氯-5-氟-3-(丙基磺酰氨基)苯基)-2-环丙基噻唑-5-基)嘧啶-2-基氨基)丙-2-基氨基甲酸甲酯；和 N-(2-氯-3-(2-环丙基-5-(2-(甲基氨 基)嘧啶-4-基)噻唑-4-基)-5-氟苯基)丙-1-磺酰胺；N- (3- (5- (2-氨基嘧啶-4-基)-2-环丙基1*恶唑_4_基)_5_氯-2-氟苯基)丙-1-磺酰胺；和 N- (3- (5- (2-氨基嘧啶-4-基)-2-环丙基P恶唑-4-基)-2，5- 二氯苯基)丙-1-磺酰胺。11.药物组合物，其包含权利要求1、2、3、8或10中任意一项的化合物和稀释剂、载体或赋形剂。12.权利要求11的药物组合物，其还包含另外的治疗剂，其中所述另外的治疗剂选自抗癌化合物、镇痛剂、止吐剂、抗抑郁剂和抗炎剂。13.用于治疗癌症的依据权利要求1、2、3、8...
【专利技术属性】
技术研发人员：A·M·马德拉，D·蓬，A·史密斯，
申请(专利权)人：诺瓦提斯公司，
类型：
国别省市：
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