1-三唑-2-丁醇衍生物的制造方法技术

本发明专利技术的目的在于提供一种通过胺对环氧三唑的开环加成反应不使用大量过量的4-亚甲基哌啶在温和的条件下就能以高收率制造式1的化合物的方法。该方法为制造(2R,3R)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(4-亚甲基哌啶-1-基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁烷-2-醇或者其酸加成盐的方法，所述方法包括在选自锂、钠、钙以及锶中的碱金属或者碱土类金属的氢氧化物或者其水合物的存在下，在反应溶剂中使(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-甲基-2-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]环氧乙烷与4-亚甲基哌啶酸加成盐进行反应。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及作为已知对人和动物的真菌疾病有效的式I所示的化合物(专利文献I的实施例1中记载的化合物)的(2R，3R)-2-(2，4-二氟苯基)-3-(4-亚甲基哌啶-1-基)-1-(1H-1, 2，4-三唑-1-基)丁烷-2-醇[通用名(INN):Efinaconazole，以下也简称为“KP-103”]或者其盐的制造方法。

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.08.31 JP 2010-1940681.一种制造(2R, 3R) -2- (2，4-二氟苯基)_3_ (4-亚甲基哌啶 _1_基)-1- (1H-1，2，4-三唑-1-基)丁烷-2-醇或者其酸加成盐的方法，其特征在于， 所述方法为在选自锂、钠、钙以及锶中的碱金属或者碱土类金属的氢氧化物或者其水合物的存在下，在反应溶剂中使(2R，3S)-2-(2, 4- 二氟苯基)-3-甲基_2_[ (1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基]环氧乙烷与4-亚甲基...

【专利技术属性】
技术研发人员：三村三津夫，渡边将仁，石山信雄，山田拓也，
申请(专利权)人：科研制药株式会社，
类型：
国别省市：