【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】在接受抗凝血剂疗法的晡乳动物中治疗高血压和/或预防或治疗心力衰竭
技术介绍
随着人口寿命延长,导致心血管风险因子及疾病的发病率增加,以及随着急性心肌梗塞(MI)后存活增加,患上充血性心力衰竭(CHF)的患者数目扩增。与此同时,已伴随出现由于急性代偿失调心力衰竭(ADHF)而住院的人数增加。仅在美国,心力衰竭(HF)影响570万美国人,其中每年诊断超过650,000的新病例,同时住院率增加。心力衰竭仍是远未解决的医学需要,其年死亡率为约20%。减少死亡率及心血管发病率已藉由在HF中使用RAAS阻断剂(ACE抑制剂及ARB)及β-阻断剂而达成。然而,用ACE抑制剂及ARB进行RAAS阻断的治疗益处有限,其可能由以下引起:(a)由于ACE抑制不完全或来源于替代性非ACE路径的血管收缩素II造成血管收缩素II逸出 '及(b)造成心脏病及后果的神经激素及其他机制。本文揭示的化合物及药物组合物包括适用于治疗高血压和/或心力衰竭的新颖药物候选者。该等化合物或药物组合物先前已揭示于W02007/056546、W02009/061713、美国专利申请公开案第20090156585号及美国 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.08.24 US 61/376,4171.一种在接受抗凝血剂治疗的哺乳动物中治疗高血压和/或预防或治疗心力衰竭的方法,所述方法包括给予所述哺乳动物a)包含治疗有效量的下式化合物的药物组合物:[(A1) (A2)] (C)y.X H2O (I) 其中 A1为呈阴离子形式的S-N-戊酰基-N-{[2’-(IH-四唑-5-基)-联苯-4-基]-甲基}-缬氨酸; A2为呈阴离子形式的(2R,4S) -5-联苯-4-基-4- (3-羧基-丙酰胺基)~2~甲基-戊酸乙酯; (Cat)为阳离子; y为I至3 ;且 X为O至3 ; 或 b)包含治疗有效量的下述化合物的药物组合物: (i)缬沙坦或其药学上可接受的盐; (ii)N- (3-羧基-1-氧代丙基)-(4S)-(对苯基苯甲基)-4-氨基-2R-甲基丁酸乙酯或(2R, 4S) -5-联苯-4-基-4- (3-羧基-丙酰胺基)-2-甲基-戊酸或其药学上可接受的盐;及 (iii)药学上可接受的载剂。2.如权利要求1所述的方法,其中所述哺乳动物为人。3.如前述权利要求中任一项所述的方法,其中该式(I)化合物为[3-((lS,3R)-l-联苯-4-基甲基-3-乙氧基羰基-1- 丁基氨甲酰基)丙酸_(S)_3’ -甲基-2’ -(戊酰基{2’’_(四唑-5-酸)联苯-4’-基甲基}氨基)丁酸]三钠2.5水合物。4.如前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述抗凝血剂治疗包括给予华法林或其药学上可接受的盐。5.如前述权利要求中任一项所述的方法,其中所述心力衰竭为充血性心力衰竭、左心衰竭、右心衰竭、慢性心力衰竭、末期心力衰竭、急性心力衰竭、急性代偿失调心力衰竭、射血分数减少的心力衰竭或射血分数正常的...
【专利技术属性】
技术研发人员:D·阿尔布雷克特,P·钱德拉,S·戈特弗雷森,P·霍尔丹,M·莱夫科维茨,
申请(专利权)人:诺华有限公司,
类型:
国别省市:
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