包含氟比洛芬的外用药物组合物制造技术

技术编号:8658321 阅读:196 留言:0更新日期:2013-05-02 02:32
本发明专利技术提供外用药物组合物,包括氟比洛芬或其药学上可接受的衍生物、以及含有至少一种甘醇醚和至少一种甘醇酯的增溶体系。其适合用于治疗与疼痛、炎症和/或硬化相关的病症,如关节或软组织中的真皮下疼痛。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含氟比洛芬的外用药物组合物本专利技术涉及一种含氟比洛芬的外用组合物、其制备方法及其作为药物在例如治疗与炎症和/或疼痛有关病症中的应用。更具体地,本专利技术涉及氟比洛芬活性成分保持为溶解态的组合物,从而提供良好的物理化学稳定性和优化的活性物透皮给药。氟比洛芬(2-(3-氟-4-苯基-苯基)丙酸)是一种众所周知的非甾体抗炎药(NSAID),其可用于治疗炎症和/或疼痛。例如,其广泛用于缓解疼痛和治疗严重或慢性关节炎相关的炎症。一般地,氟比洛芬为口服给药,如以片剂或胶囊剂的形式。但是,含氟比洛芬组合物的口服给药可能会引起胃肠刺激,除此之外还有全身性副作用如肝脏和肾脏问题。虽然,外用氟比洛芬组合物已在专利文献中有记载,但迄今为止尚未广泛应用,也并非普遍适用于患者。一种已知的外用形式的氟比洛芬由雅培(Abbott)公司以FROBENnMtS商品名称投入市场。与外用含氟比洛芬组合物的开发有关的一个特殊问题是氟比洛芬在含水溶剂(aqueous solvents)中的溶解性很差,尤其是在水中。已经提出用于氟比洛芬外用给药的一系列不同载体体系。例如,日本专利申请N0.56-154413描述了一种氟比洛芬本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.06.29 GB 1010954.41.一种外用药物组合物,其包括氟比洛芬或其药学上可接受的衍生物、以及含有至少一种甘醇醚和至少一种甘醇酯的增溶体系。2.根据权利要求1所述的组合物,其包含少于0.5wt%的结晶态氟比洛芬(或氟比洛芬衍生物),优选少于0.lwt%,例如少于0.01wt% (基于所述组合物中氟比洛芬的总量)。3.根据权利要求1或2所述的组合物,其基本上不含水。4.根据权利要求1-3任一项所述的组合物,其基本上不含挥发性有机溶剂,如醇类(例如低级醇,如乙醇和丙醇)。5.根据前述权利要求任一项所述的组合物,其中氟比洛芬或其衍生物存在的量高达30wt%,优选为0.5-20wt%,更优选为2-20wt%,还优选为5_10wt%Jn 5wt%左右。6.根据前述权利要求任一项所述的组合物,其中所述甘醇醚选自乙二醇单乙醚、二乙二醇单乙醚、丙二醇单乙醚和二丙二醇单乙醚。7.根据权利要求6所述的组合物,其中所述甘醇醚为二乙二醇单乙醚。8.根据前述权利要求任一项所述的组合物,其中所述甘醇酯为丙二醇的二-或单-酯,优选丙二醇与饱和或不饱和脂肪酸(如Cich3ci)的酯。9.根据权利要求8所述的组合物,其中所述甘醇酯为丙二醇二壬酸酯。10.根据前述权利要求任一项所述的组合物,其中所述增溶体系还包括一种或多种另外的助溶剂。11.根据权利要求10所述的组合物,其中所述助溶剂为聚氧甘油酯。12.根据权利要求 ...

【专利技术属性】
技术研发人员:克拉尔·厄姆贝尔雷·菲格罗亚
申请(专利权)人:EDKO专业进出口有限公司
类型:
国别省市:

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