【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种合成4-(甲酰基-5-羟甲基-1氢-吡咯-1-基)丁酸的方法,属于有机合成领域。
技术介绍
现代药理实验表明,4-(甲酰基-5-羟甲基-1氢-吡咯-1-基)丁酸具有保护月干脏(Young-Won Chin etc, Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, vol.13(I),2003, p79-81)和增加外周血流量(Miwa Matsui etc.,Natural Medicines,vol.52 (3),1998,p232_235)等生物活性。4-(甲酰基-5-羟甲基-1氢-吡咯-1-基)丁酸可以由单糖和Y-氨基丁酸在高温高压下通过发生美拉德反应生成。Roland Tressl和Evelyn Kersten研究了这种合成机制(J.Agric.Food Chem.1993,41,p2278_2285),在高温高压下(16(TC,1.5h),4-(甲酰基-5-羟甲基-1氢-吡咯-1-基)丁酸得率约为0.3% (以D-葡萄糖和Y -氨基丁酸反应)和0.002% (以D-果糖和Y-氨基丁酸反应),Miwa Matsui等也用D-葡萄糖(18.0g)和Y -氨基丁酸(10.3g)在高温高压下(120°C,2h)下合成了少量(40mg)的4-(甲酰基_5_羟甲基-1氢-吡咯-1-基)丁酸,得率约为0.141%。这些高温高压下使还原糖和氨基酸发生美拉德反应的合成方法副产物极多,必须需要多次萃取和柱层析多步纯化才能获得较少量的4-(甲酰基-5-羟甲基-1氢-吡咯-1-基)丁酸,这种通过高温高压下的 ...
【技术保护点】
一种从一种合成4?(甲酰基?5?羟甲基?1氢?吡咯?1?基)丁酸的方法,其特征在于使用3?脱氧葡糖醛酮和γ?氨基丁酸反应生成4?(甲酰基?5?羟甲基?1氢?吡咯?1?基)丁酸。
【技术特征摘要】
1.一种从一种合成4-(甲酰基-5-羟甲基-1氢-吡咯-1-基)丁酸的方法,其特征在于使用3-脱氧葡糖醛酮和Y -氨基丁酸反应生成4-(甲酰基-5-羟甲基-1氢-吡咯-1-基)丁酸。2.如权利I所述的合成4-(甲酰基-5-羟甲基-1氢-吡咯-1-基)丁酸的方法其主要步骤如下: (1)将3-脱氧葡糖醛酮和Y-氨基丁酸按1: 3 3:1摩尔比溶解在PH值调节为3 10的缓冲溶液中,得3-脱氧葡糖醛酮和Y -氨基丁酸混合溶液; (2)将步骤(I)中所述的混合溶液干燥脱水,得棕色油状物; (3)将步骤(2)中所述的棕色油状物溶于纯水后上样于固相萃取小柱,先后使用水相(洗...
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