一种吡咯衍生物的化学合成方法技术

本发明专利技术涉及一种合成4-（甲酰基-5-羟甲基-1氢-吡咯-1-基）丁酸的方法，属于有机合成领域。目前4-（甲酰基-5-羟甲基-1氢-吡咯-1-基）丁酸可以由单糖和γ-氨基丁酸在高温高压下通过发生美拉德反应合成，但存在得率低，纯度低，方法繁琐复杂，成本较高等不足之处。本发明专利技术采用3-脱氧葡糖醛酮和γ-氨基丁酸反应脱水生成4-（甲酰基-5-羟甲基-1氢-吡咯-1-基）丁酸，并用固相萃取法进行纯化，方法简单，得率提高，产品副产物少，纯度高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种合成4-(甲酰基-5-羟甲基-1氢-吡咯-1-基)丁酸的方法，属于有机合成领域。
技术介绍
现代药理实验表明，4-(甲酰基-5-羟甲基-1氢-吡咯-1-基)丁酸具有保护月干脏(Young-Won Chin etc, Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, vol.13(I),2003, p79-81)和增加外周血流量(Miwa Matsui etc.，Natural Medicines,vol.52 (3)，1998，p232_235)等生物活性。4-(甲酰基-5-羟甲基-1氢-吡咯-1-基)丁酸可以由单糖和Y-氨基丁酸在高温高压下通过发生美拉德反应生成。Roland Tressl和Evelyn Kersten研究了这种合成机制(J.Agric.Food Chem.1993，41，p2278_2285)，在高温高压下(16(TC，1.5h)，4-(甲酰基-5-羟甲基-1氢-吡咯-1-基)丁酸得率约为0.3% (以D-葡萄糖和Y -氨基丁酸反应)和0.002% (以D-果糖和Y-氨基丁酸反应)，Miwa Matsu本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种从一种合成4?（甲酰基?5?羟甲基?1氢?吡咯?1?基）丁酸的方法，其特征在于使用3?脱氧葡糖醛酮和γ?氨基丁酸反应生成4?（甲酰基?5?羟甲基?1氢?吡咯?1?基）丁酸。

【技术特征摘要】
1.一种从一种合成4-(甲酰基-5-羟甲基-1氢-吡咯-1-基)丁酸的方法，其特征在于使用3-脱氧葡糖醛酮和Y -氨基丁酸反应生成4-(甲酰基-5-羟甲基-1氢-吡咯-1-基)丁酸。2.如权利I所述的合成4-(甲酰基-5-羟甲基-1氢-吡咯-1-基)丁酸的方法其主要步骤如下: (1)将3-脱氧葡糖醛酮和Y-氨基丁酸按1: 3 3:1摩尔比溶解在PH值调节为3 10的缓冲溶液中，得3-脱氧葡糖醛酮和Y -氨基丁酸混合溶液； (2)将步骤(I)中所述的混合溶液干燥脱水，得棕色油状物； (3)将步骤(2)中所述的棕色油状物溶于纯水后上样于固相萃取小柱，先后使用水相(洗...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈放，彭彤，郭亦然，唐琳，
申请(专利权)人：四川大学，
类型：发明
国别省市：