一种N-芳基-5-三氟甲基-2-吡咯烷酮和N-芳基-6-三氟甲基-2-吡啶烷酮的合成方法技术

技术编号:8652253 阅读:193 留言:0更新日期:2013-05-01 17:53
本发明专利技术公开了一种如通式(Ⅰ)的N-芳基-5-三氟甲基-2-吡咯烷酮和N-芳基-6-三氟甲基-2-吡啶烷酮的合成方法(Ⅰ)Ar代表对甲氧基苯基或对氯苯基,n取1或2,以四氢呋喃为溶剂,以活化的锌粉、N-甲基-N-甲氧基碘代烷基酰胺和N-芳基-1-三氟甲基亚胺作为反应物按摩尔比为4:4:1一锅法一步得到终产物。本发明专利技术以较易得到的锌粉、N-芳基-1-三氟甲基亚胺和N-甲基-N-甲氧基碘代烷基酰胺(碘代烷基Weinreb酰胺)为原料,一锅法一步反应得到相应的N-芳基-5-三氟甲基-2-吡咯烷酮或N-芳基-6-三氟甲基-2-吡啶烷酮。该法合成的产物单一,总收率高(85%以上),纯度高(99%以上);反应步骤简单,效率高,对环境友好。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种含N-芳基-5-三氟甲基-2-吡咯烷酮和N-芳基-6-三氟甲基-2-吡啶烷酮的合成方法,属于有机合成领域。
技术介绍
2-吡咯烷酮和2-吡啶烷酮的结构式如下:

【技术保护点】
一种如通式(Ⅰ)的N?芳基?5?三氟甲基?2?吡咯烷酮和N?芳基?6?三氟甲基?2?吡啶烷酮的合成方法其中,Ar代表对甲氧基苯基或对氯苯基,n?取1或2,其特征在于:?以四氢呋喃为溶剂,以活化的锌粉、N?甲基?N?甲氧基碘代烷基酰胺和N?芳基?1?三氟甲基亚胺作为反应物按摩尔比为2~6:2~6:1一锅法一步得到终产物,具体操作如下:a.在惰性气氛中,将四氢呋喃和锌粉加入两口瓶中,再加入催化量的1,2?二溴乙烷,加热至回流,保持2min,冷却至室温后加入催化量的三甲基氯硅烷,搅拌10?20min;?b.再加入N?甲基?N?甲氧基碘代烷基酰胺和N?芳基?1?三氟甲基亚胺,在0?100℃条件下回流6?12小时后,用饱和氯化铵溶液淬灭反应,乙醚萃取后,柱层析分离,即得产物。760056dest_path_image001.jpg

【技术特征摘要】
1.一种如通式(I )的N-芳基-5-三氟甲基-2-卩比咯烷酮和N-芳基-6-三氟甲基-2-批啶烷酮的合成方法2.根据权利要求1所述的N-芳基-5-三氟甲基-2-吡咯烷酮和N-芳基-6-三氟甲基-2-吡啶烷酮的合成方法,其特征在于: 当η取I和Ar代表对甲氧基苯基时, 所述N-芳基-1-三氟甲基亚胺为N-对甲氧基苯基-1-三氟甲基亚胺, 所述N-甲基-N-甲氧基 碘代烷基酰胺为N-甲基-N-甲氧基-3-碘丙酰胺, 所得产物为N- (4-甲氧基苯基)-5-三氟甲基-2-吡咯烷酮。3.根据权利要求1所述的N-芳基-5-三氟甲基-2-吡咯烷酮和N-芳基-6-三氟甲基-2-吡啶烷酮的合成方法,其特征在于: 当η取I和Ar代表对氯苯基时, 所述N-芳基-1-三氟甲基亚胺为N-对氯苯基-1-三氟甲基亚胺, 所述N-甲基-N-甲氧基碘代烷基酰胺为N-甲基-N-甲氧基-3-碘丙酰胺, 所得产物为N-(4-氯苯基)-5-三氟甲基-2-吡咯烷酮。4.根据权利要求1所述的N-芳基-5-三氟甲基-2-吡咯烷酮和N-芳基-6-三氟甲基-2-吡啶烷酮的合成方法,其特征在于: 当η取2和Ar代表对甲氧基苯基时, 所述N-芳基-1-三氟甲基亚胺为N-对甲氧基苯基-1-三氟甲基亚...

【专利技术属性】
技术研发人员:胡雨来马彦军黄丹凤王克虎
申请(专利权)人:西北师范大学
类型:发明
国别省市:

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