一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂制造技术

本发明专利技术提供了一种组蛋白去乙酰化酶(HDACs)抑制剂化合物(E)-4-(3-羟氨基-3-氧代-1-丙烯基)-2-甲氧基苯酚-4-((5，5，8，8-四甲基-5，6，7，8-四氢萘-2-基)氨基甲酰基)苯甲酸酯，对HDACs和人白血病U937细胞的生长和增殖均具有明显的抑制作用，且抑制作用显著强于常用的HDACs抑制剂滴菌素A(trichostatin?TSA)。本发明专利技术还提供了该化合物的制备方法和工艺路线。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法，属于医药领域。
技术介绍
肿瘤的发生是一个复杂的病理过程，受多重因素的影响，包括个体遗传因素、环境因素、物理化学因素、分子生物学因素等等。随着生命科学的迅速发展和有关肿瘤致病机制和发病机制的分子生物学研究的深入开展，分子生物学因素在肿瘤发生中的突出作用被逐步揭示，影响细胞生长、增殖的基因和参与细胞生长增殖调控的各种因子的失活成为肿瘤发生的关键诱因。因此，对肿瘤的致病和发病机制的分子生物学研究为开发低毒高效针对特异性分子靶标的抗肿瘤药物提供了基础[谢爱华，廖晨钟，李伯玉.以组蛋白去乙酰化酶为靶标的抗癌药物研发进展[J].中国新药杂志，2005，14(1):10-14.J0组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylases, HDACs)是维持染色体的基本组成单位核小体中组蛋白乙酰化平衡的关键酶类之一，其催化组蛋白的去乙酰化作用，与基因转录抑制密切相关，牵涉到促基因沉默的诸多过程。在正常生理状态下，组蛋白乙酰基转移酶(HAT)与HDACs对组蛋白乙酰化作用的调控处于平衡状态。而细胞在发生转化的状态下，HDACs的活性明显增强本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有式(I)的化合物(E)?4?(3?羟氨基?3?氧代?1?丙烯基)?2?甲氧基苯酚?4?((5，5，8，8?四甲基?5，6，7，8?四氢萘?2?基)氨基甲酰基)苯甲酸酯。FSA00000597865400011.tif

【技术特征摘要】
1.一种具有式(I)的化合物(E)-4-(3-羟氨基-3-氧代-1-丙烯基)-2-甲氧基苯酚-4-((5，5，8，8-四甲基-5，6，7，8-四氢...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙勇，徐丽洒，徐平，袁海成，沈若武，
申请(专利权)人：青岛大学，
类型：发明
国别省市：