一种α-羟甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种α-羟甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物的制备方法，以芳基重氮、苯胺和脂肪醛为原料，以醋酸铑、为催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应，得到产物α-羟甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物。本发明专利技术制备方法具有高效原子经济性，高选择性，高收率等优点，且操作简单安全可靠。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物合成化工
，具体地涉及一种α-羟甲基-α-芳基-α -氨基酸衍生物及其制备方法。
技术介绍
丝氨酸是一种非必需氨基酸，它在脂肪和脂肪酸的新陈代谢及肌肉的生长中发挥着作用，因为它有助于免疫血球素和抗体的产生，维持健康的免疫系统也需要丝氨酸。丝氨酸在细胞膜的制造加工、肌肉组织和包围神经细胞的鞘的合成中都发挥着作用。丝氨酸在医药上有着广泛用途。丝氨酸可促进脂肪和脂肪酸的新陈代谢，有助于维持免疫系统。因此，丝氨酸及其衍生物在生化研究、药物发现中有着广泛用途。例如:α-芳基- α -氨基酸衍生物是合成3，4- 二氢-喹喔啉-2-(IH)-酮类衍生物的重要中间体。3，4- 二氢-喹喔啉-2-(IH)-酮类衍生物具有解痉(奥地利专利284848)、消炎(US3654275、ΒΕ706623、JA17137/69 等)、降压(US4203987)、抗病毒(ΕΡ657166)、抗癌(Bioorg.Med.Chem.Lett.19(2009)4119-4121 等作用。本专利技术克服了现有技术α -轻甲基-α -芳基-α -氨基酸衍生物的制备方法中所存在的操作较为复杂，反应步骤本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种α?羟甲基?α?芳基?α?氨基酸衍生物的制备方法，其特征在于，所述方法以芳基重氮、苯胺和脂肪醛为原料，以醋酸铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应，得到所述α?羟甲基?α?芳基?α?氨基酸衍生物，如下反应式(I)所示：其中，Ar1包括：苯基或取代苯基，吲哚或取代吲哚，萘基或取代萘环，喹啉或取代喹啉；Ar2包括：2?硝基苯基，2?硝基苯基衍生物，2，4?二氯苯基或2，6?二氯苯基；R是脂肪基包括：H，甲基，乙基，丙基或丁基。FDA00002757304300011.jpg

【技术特征摘要】
1.一种α-羟甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物的制备方法，其特征在于，所述方法以芳基重氮、苯胺和脂肪醛为原料，以醋酸铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应，得到所述α-羟甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物，如下反应式(I)所示:2.根据权利要求1所述的α-羟甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物的制备方法，其特征在于，所述方法中原料及催化剂的摩尔比为芳基重氮:苯胺:脂肪醛:醋酸铑=0.1:1.0: 1.0: 0.01-2: 1.0: 10.0: 0.0lo3.根据权利要求1所述的α-羟甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤:将所述苯胺、脂肪醛、醋酸铑溶于所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡文浩，汪成进，吴永，王信，吴翔，
申请(专利权)人：华东师范大学，
类型：发明
国别省市：