一种2,5-二取代噁唑衍生物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种2,5-二取代噁唑衍生物的制备方法，所述方法为：以酰氯和2-溴烯丙胺为原料，在缚酸剂和碱性物质的作用下，于非质子极性溶剂中，30~110℃反应完全后，将反应液后处理，制得2,5-二取代噁唑衍生物；本发明专利技术反应原料易得，无毒害、价格便宜；反应不需要催化剂，更为绿色环保，降低成本；反应条件相对温和；相对于传统合成方法，本方法收率较高，传统方法收率基本都在60%以下，而本方法收率可达70%以上。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种2，5- 二取代噁唑衍生物的化学制备方法。
技术介绍
噁唑环作为一种重要的含氧氮唑类杂环，具有易形成氢键、易与金属离子配位以及易发生疏水作用、η-η堆积、静电作用等特性，因此噁唑类化合物在医药、农药、化学和材料等众多领域被广泛应用。噁唑类化合物与生物体内多种酶和受体作用而呈现出广泛的生物活性，如抗真菌、抗菌、抗癌、抗病毒、抗结核、降血糖、抗惊厥、消炎镇痛等，因而是新药研究开发的重要领域之一。例如，2- (N，N’- 二甲基)-4-乙基-5-苯基噁唑和2- (4，5-二甲基)噁唑乙酸是具有抗炎和止痛作用的药物，4-甲基-5- (2’-氯乙基)噁唑是具有催眠和抗惊厥作用的药物。

【技术保护点】
一种式（Ⅳ）所示2,5?二取代噁唑衍生物的制备方法，其特征在于所述方法为：以式（Ⅰ）所示酰氯和式（Ⅱ）所示2?溴烯丙胺为原料，在缚酸剂和碱性物质的作用下，于非质子极性溶剂中，30~110℃反应完全后，将反应液后处理，制得式（Ⅳ）所示的2,5?二取代噁唑衍生物；所述缚酸剂为吡啶或三乙胺；所述碱性物质为有机碱或无机碱；所述酰氯与2?溴烯丙胺投料物质的量之比为1：0.8~1.0；??????????????式（I）和式（Ⅳ）中，R为：苯基、取代苯基、苯丙基、苯乙烯基或C11?C17的支链烷基，所述取代苯基的取代基为邻溴基、邻甲基、邻硝基、邻氯基或对甲氧基。FDA0000261663391.jpg,FDA0000261663392.jpg,FDA0000261663393.jpg

【技术特征摘要】
1.一种式(IV)所示2，5-二取代噁唑衍生物的制备方法，其特征在于所述方法为以式(I )所示酰氯和式(II)所示2-溴烯丙胺为原料，在缚酸剂和碱性物质的作用下，于非质子极性溶剂中，3(T110°C反应完全后，将反应液后处理，制得式(IV)所示的2，5-二取代噁唑衍生物；所述缚酸剂为吡啶或三乙胺；所述碱性物质为有机碱或无机碱；所述酰氯与2-溴烯丙胺投料物质的量之比为1:0. 8^1. O ；2.如权利要求1所述式(IV)所示2，5-二取代噁唑衍生物的制备方法，其特征在于所述式(I)和式(IV)中，R为苯基、邻溴苯基、邻甲基苯基、邻硝基苯基、邻氯苯基、对甲氧基苯基、苯乙烯基、苯丙基、十一烷基或十七烷基。3.如权利要求1所述式(IV)所示2，5-二取代噁唑衍生物的制备方法，其特征在于所述无机碱为 KOH、NaOH, K2CO3、Na2CO3 或 Cs2CO3。4.如权利要求1所述式(IV)所示2，5-二取代噁唑衍生物的制备方法，其特征在于所述有机碱为叔丁醇钾、乙醇钠、乙醇钾或甲醇钠。5.如权利要求1所述式(IV)所示2，5-二取代噁唑衍生物的制备方法，其特征在于所述非质子极性溶剂为N，N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、乙腈或四氢呋喃。6.如权利要求1所述式(IV)所示2，5-二取代噁唑衍生物的制备方法，其特征在于所述反应是在3(TllO°C下反应2 10h。7.如权利要求1所述式(IV)所示2，5-二取代噁唑衍生物的制备方法，其特征在于所述酰氯与缚酸剂的投料物质的量之比为1:1. 2 1. 8，所述酰氯与碱性物质的投料物质的量之比为1:1. 2^1. 8，所述非质子极性溶剂的体积用量以酰氯物质的量计为r7ml/mmol。8.如权利要求1所述式(IV)所示2，5-二取代噁唑衍生物的制备方法，其特征在...

【专利技术属性】
技术研发人员：金红卫，贾建洪，黄艺伟，董华青，龚渊，单尚，
申请(专利权)人：浙江工业大学，
类型：发明
国别省市：