楹树提取物在制备治疗胃溃疡药物中的应用制造技术

本发明专利技术公开了楹树提取物在制备治疗胃溃疡药物中的应用。具体而言，本发明专利技术公开了一种楹树提取物，这种楹树提取物的制备方法，将干燥的楹树茎皮粉碎、提取、浓缩和纯化制备楹树提取物。含有这种楹树提取物的药物组合物。药理试验结果表明这种楹树提取物对质子泵的活性抑制作用强，可作为治疗胃溃疡、慢性胃炎等酸相关性疾病，其抗胃溃疡效果明显，起效快，安全可靠。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种植树[Albizia chinensis (Osbeck)Merr.]中提取物及其制备方法，本专利技术还涉及楹树提取物作为质子泵抑制剂在制备治疗胃溃疡和酸相关性疾病药物中的医药用途，医药
，。
技术介绍
胃溃疡是消化系统常见的疾病，且易复发。随着现代生活节奏加快，精神紧张和工作压力增大，使得胃溃疡的发病率呈上升趋势，危害及人们的身心健康。目前临床上应用较多的抗溃疡西药主要为雷尼替丁、奥美拉唑等药物，虽然西药近期疗效明显，但其存在服药后出现不良反应和毒副作用。因此，人们开始研发高效、低毒的新型的抗溃疡药物。基于我国传统中药的长期临床实践和用药历史，从传统中草药中寻找和挖掘具有抗胃溃疡的天然活性成分或有效组分，具有先天优势和广阔的临床应用价值。植树Albizia chinensis (Osbeck)Merr.为豆科合欢属(Albizia)植物，其药用部位为树皮，树皮含鞣质，有固涩止泻、收敛生肌之功效，主治肠炎、腹泻、痢疾(全国中草药汇编，全国中草药汇编编写组编，第二版，下册，1986年，PP768)。另有记载楹树皮含三萜皂苷(又称合欢催产素)，有收缩子宫的作用(中药大辞典，江苏新医学院编，1998年，上册，PP937)。近年来，我们从楹树皮中分离得到一系列结构复杂的具有肿瘤细胞毒活性的三萜皂苷(J. Nat. Prod. 2009，72，632-639 ；Carbohydr. Res. 2010，345，1877-1881)。此夕卜，我们还发现植树Albiziachinensis提取物具有镇静催眠的活性(中国专利公开号CN101766676A)。迄今为止尚未见有关楹树皮提取物在抑制质子泵活性和治疗胃溃疡或慢性胃炎方面的药理活性研究的报道。
技术实现思路
本专利技术要解决的技 术问题是，提供一类新的治疗胃溃疡和酸相关性疾病的药物，即植树Albizia chinensis (Osbeck) Merr.提取物。本专利技术的植树Albiziachinensis (Osbeck)Merr.提取物可作为质子泵抑制剂，用于制备治疗胃溃瘍和酸相关性疾病药物。本专利技术要解决的另一个技术问题是提供制备楹树提取物的方法以及这种方法获得的楹树提取物。本专利技术要解决的又一个技术问题是提供一种药物组合物，包括作为活性成分的楹树提取物及制药领域中常用的载体。本专利技术要解决的再一个技术问题是提供植树提取物Albiziachinensis (Osbeck)Merr.在制备治疗胃溃疡和酸相关性疾病药物中的应用。解决本专利技术的技术问题，本专利技术采取如下的技术方案本专利技术涉及一种可用于制备质子泵抑制剂治疗胃溃疡和酸相关性疾病药物的楹树提取物，其制备方法为(I)将楹树原药材粉碎并用溶剂提取，提取液浓缩得楹树浸膏。优选的楹树原药材是楹树茎皮。楹树原药材经干燥并适当的粉碎，以利增大与溶剂的接触面积提高效率。原药材的提取溶剂可以使用醇类溶剂或水与醇类的混合溶剂。优选的醇类包括甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇等，最优选的是乙醇。乙醇浓度可以是体积比50-100% ;优选的浓度为体积比80 95%。提取时溶剂使用量是溶剂体积与原药材重量的体积/重量比(单位升/公斤) 为4 12 1，优选是8 10 I。提取可以在静态或动态下进行，优选在动态条件下，例如搅拌。为了提高提取的效率，可以使用超声波等。提取的温度是从室温(例如20°C )到溶剂回流温度的范围内，优选的温度是溶剂回流的温度下。提取可连续或间歇进行，间歇提取时可重复I 5次，优选3-4次。提取时间是1_5小时，优选为2-3小时。合并提取液，在常压或减压加热浓缩成膏状，优选在减压条件下浓缩。优选楹树浸膏的制备方法如下称量粉碎的楹树茎皮药材，用80-95 %乙醇回流2-4次，每次2-3小时；合并提取液，提取液经减压浓缩得到楹树(Albizia chinensis (Osbeck)Merr)浸膏。(2)楹树浸膏进一步通过聚酰胺柱色谱，通过醇类溶剂梯度洗脱，精制纯化得到楹树提取物。楹树浸膏以10-30%的乙醇溶解，优选20%的乙醇溶解。聚酰胺吸附剂的用量为样品重量的25 80倍，优选35 40倍。洗脱剂可以醇类与水的混合溶剂；优选的醇类溶剂为甲醇和乙醇，最优选醇类溶剂为乙醇。洗脱溶剂的用量为聚酰胺干粉的体积3-10倍，优选洗脱剂用量为聚酰胺干粉的体积5-7倍。依次用10-30%的乙醇、40-80%的乙醇进行梯度洗脱，40-80%的乙醇洗脱液减压回收得到楹树提取物。优选的聚酰胺柱色谱纯化步骤包括将楹树浸膏以10-30%的乙醇溶解后，加到 30-40倍于浸膏重量的30 60目的聚酰胺柱上，依次用10-30%的乙醇、40-70%的乙醇进行梯度洗脱，洗脱溶剂的用量为5-7倍聚酰胺干粉的体积，浓缩40-70%的乙醇洗脱液得到楹树提取物。本专利技术涉及了一种药物组合物，包括以本专利技术所述的方法提取的楹树提取物及药学上可接受的载体。本专利技术还涉及 含有作为活性成份的本专利技术提取物和常规药物赋形剂或辅剂的药物组合物。通常本专利技术药物组合物含有O.1 95%重量的本专利技术提取物。本专利技术还提供一种药物组合物，它包括药物有效剂量的，作为活性成分的如本专利技术方法提取的楹树提取物和/或楹树及药学上可接受的载体。本专利技术提取物的药物组合物可根据本领域公知的方法制备。用于此目的时，如果需要，可将本专利技术提取物与一种或多种固体或液体药物赋形剂和/或辅剂结合，制成可作为人药或兽药使用的适当的施用形式或剂量形式。本专利技术提取物或含有它的药物组合物可以单位剂量形式给药，给药途径可为肠道或非肠道，如口服、静脉注射、肌肉注射、皮下注射、腹腔注射、鼻腔、口腔粘膜、眼、肺和呼吸道、皮肤、阴道、直肠等，优选口服给药。给药剂型可以是液体剂型、固体剂型或半固体剂型。液体剂型可以是溶液剂(包括真溶液和胶体溶液)、乳剂(包括o/w型、w/o型和复乳)、混悬剂、注射剂(包括水针剂、粉针剂和输液)、滴眼剂、滴鼻剂、洗剂和搽剂等。固体剂型可以是片剂(包括普通片、肠溶片、含片、分散片、咀嚼片、泡腾片、口腔崩解片)、胶囊剂(包括硬胶囊、软胶囊、肠溶胶囊)、颗粒剂、散剂、微丸、滴丸、栓剂、膜剂、贴片、气(粉)雾剂、喷雾剂等；半固体剂型可以是软膏剂、凝胶剂、糊剂等。本专利技术提取物可以制成普通制剂、也可以是缓释制剂、控释制剂、靶向制剂及各种微粒给药系统。为了将单位给药剂型制成片剂，可以广泛使用本领域公知的各种赋形剂，包括稀释剂、黏合剂、润湿剂、崩解剂、润滑剂、助流剂。稀释剂可以是淀粉、糊精、蔗糖、葡萄糖、乳糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇、微晶纤维素、硫酸钙、磷酸氢钙、碳酸钙等；湿润剂可以是水、乙醇、异丙醇等；粘合剂可以是，淀粉浆、糊精、糖浆、蜂蜜、葡萄糖溶液、微晶纤维素、阿拉伯胶浆、明胶浆、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素、丙烯酸树脂、卡波姆、聚乙烯毗咯烷酮、聚乙二丙醇等；崩解剂可以是干淀粉、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯毗咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、碳酸氢钠与构椽酸、碳酸钙、聚氧乙烯山梨糖醇脂肪酸酯、十二烷基磺酸钠；润滑剂和助流剂可以是滑石粉、二氧化硅、硬脂酸盐、酒石酸、液体石蜡、聚乙二醇等。还可以将片剂进一步制成包衣片，例如糖包衣片、薄膜包衣片、肠溶本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种楹树(Albizia?chinensis(Osbeck)Merr)提取物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：A.楹树(Albizia?chinensis(Osbeck)Merr)药材采用溶剂提取，B.通过聚酰胺柱色谱，溶剂梯度洗脱精制纯化得到楹树提取物。

【技术特征摘要】
1.一种植树(Albizia chinensis (Osbeck)Merr)提取物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤A.植树(Albiziachinensis (Osbeck)Merr)药材米用溶剂提取，B.通过聚酰胺柱色谱，溶剂梯度洗脱精制纯化得到楹树提取物。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤A中所述的溶剂选自醇类或水与醇类的混合溶剂。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤A包括如下步骤粉碎楹树 (Albizia chinensis (Osbeck)Merr)莖皮,以每公斤药材 4-10 升的 60-95% 乙醇回流 2-4 次，每次2-3小时；合并提取液,提取液经减压浓缩得到植树(Albizia chinensis (Osbeck) Merr)浸膏。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤B为将步骤A中获得的楹树浸膏以10-30%的乙醇溶解后，加到30-40倍于浸膏重量的30 90目的聚酰胺柱上，依次用 10-30%的乙醇、40-80%的乙醇进行梯度洗脱，洗脱溶剂的用量为5-7倍30 ...

【专利技术属性】
技术研发人员：庾石山，张建军，马双刚，徐瑞明，冀呈雪，
申请(专利权)人：中国医学科学院药物研究所，
类型：发明
国别省市：