制备3-卤烷基吡唑的方法技术

本发明专利技术提供一种制备具有化学式I的化合物的方法，其中R1是C1-C4卤烷基；R2是可任选地经取代的烷基、可任选地经取代的芳基或可任选地经取代的杂芳基；并且R3是甲基或乙基；该方法包括使具有化学式IV的化合物，其中R1、R2及R3如关于具有化学式I的化合物所定义；与烷基化剂在酰胺存在下反应。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】制备3-南烷基吡唑的方法本专利技术涉及经取代吡唑的N-烷基化。具体地，本专利技术涉及经N-烷基化的经取代吡唑的异构化及经N-烷基化的经取代吡唑的选定异构体的制备。用于作物保护的杀真菌剂以例如每年数千吨的极大规模生产。鉴于杀真菌剂的生产规模,生产方法的任何改良皆可显著地节约成本。经N-烷基化的经取代吡唑，例如3-( 二氟甲基)-1_甲基-1H-吡唑-4-羧酸乙酯(DFPE)是制备许多杀真菌剂(包括塞达斯恩(Sedaxane )、异派拉赞(Isopyrazam)及其他杀真菌剂)的有价值的中间体。在DFPE中，吡唑环中仅有一个氮原子经烷基化。根据W02006/045504，经取代吡唑的区位选择性N-烷基化可通过使相应的经取代吡唑与磷酸三烷酯或膦酸三烷酯反应来达成。然而，将需要增加非异型异构体(non-1soisomer)的产率以便在商业生产中降低成本及消耗。在一个第一方面中，本专利技术提供一种制备具有化学式I的化合物的方法

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.08.10 US 61/372,1221.一种制备具有化学式I的化合物的方法，2.根据权利要求1所述的方法，其中该方法是用于增加具有化学式I的化合物在包含 具有化学式I的化合物与具有化学式IV的化合物的混合物中的比例。3.一种制备具有化学式I的化合物的方法，4.一种根据方案I使具有化学式IV的化合物与具有化学式I的化合物之间相互转化 的方法，方案I5.根据权利要求I至4中任一项所述的方法，其中该酰胺是叔胺。6.根据权利要求I至5中任一项所述的方法，其中该酰胺是具有化学式XX的化合物:7.根据权利要求I至6中任一项所述的方法，其中该酰胺是二甲基甲酰胺、N-甲 基-2-吡咯烷酮或N，N- 二甲基乙酰胺。8.根据权利要求I至7中任一项所述的方法，其中该烷基化剂能够使如权利要求I中 定义的具有化学式IV的化合物烷基化以形成具有化学式IVa的化合物9.根据权利要求I至8中任一项所述的方法，其中...

【专利技术属性】
技术研发人员：王林华，R·B·舍斯，
申请(专利权)人：先正达参股股份有限公司，
类型：
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