去丙二酸单酰基阿扎霉素F及其制备方法和在制备治疗MRSA感染药物中的应用技术

本发明专利技术公开了去丙二酸单酰基阿扎霉素F及其制备方法和在制备治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）感染药物中的应用。将阿扎霉素F在碱性甲醇溶液中反应生成去丙二酸阿扎霉素F，然后再经分离制备，得去丙二酸单酰基阿扎霉素F。抗MRSA活性试验证明：所得的去丙二酸单酰基阿扎霉素F对MRSA试验菌株的MIC为0.25~0.50μg/mL，为阿扎霉素F的8~16倍，且稳定性和水溶性增强。显示去丙二酸单酰基阿扎霉素F具有显著的抗MRSA活性，具有良好的开发前景，可用于制备治疗MRSA感染的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及去丙二酸单酰基阿扎霉素F及其制备方法和在制备治疗MRSA感染药物中的应用。
技术介绍
近年来，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(Methicillin-resistant Staphylococcusaureus, MRSA)感染遍及全球各地，感染率呈持续上升趋势，并对多种结构类型的临床抗生素相继出现耐药，其速度已超过目前新抗生素的研发速度，成为超级广谱耐药菌，严重威胁着人类的生命健康。病原菌的耐药性是天生固有的，人们在抗生素药物的使用过程中，对这些耐药菌起到了富集作用，而使其变为优势病原菌进行广泛传播与感染。长期的临床和科研实践表明很多抗菌药物对敏感病原菌具有杀灭或抑制作用，但却不能杀灭或抑制耐药菌，即使是从未接触过病原菌的抗菌药物，所以抗耐药菌药物的发现必需通过筛选，而无法根据现有抗生素的抗菌作用进行简单的推断。目前流行最广的耐药菌为MRSA，由于其对多种结构类型的抗生素耐药，已被人们称为“超级病原菌”。故抗MRSA药物的发现和研发显得尤为迫切。 阿扎霉素F为36元大环内酯，主要包括阿扎霉素F5a、F4a和F3a。先后从Streptomyces hygrpscopicus本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种去丙二酸单酰基阿扎霉素F，其特征在于：其分子结构式如下：其中，R1为甲基或氢；R2为甲基或氢。2012105609445100001dest_path_image001.jpg

【技术特征摘要】
1.一种去丙二酸单酰基阿扎霉素F，其特征在于其分子结构式如下2.一种如权利要求1所述的去丙二酸单酰基阿扎霉素F的制备方法，其特征在于将氢化钠溶于甲醇中，搅拌下加入阿扎霉素F，在-5飞。C下搅棒反应8 18 h，反应混合物用盐酸水溶液中和，减压浓缩，浓缩物经反相高效液相色谱分离，用甲醇-水溶液洗脱，收集富含去丙二酸单酰基...

【专利技术属性】
技术研发人员：袁干军，苏秋玲，
申请(专利权)人：江西农业大学，
类型：发明
国别省市：