苯并咪唑类化合物的制备方法技术

技术编号:8588905 阅读:158 留言:0更新日期:2013-04-18 02:23
本发明专利技术公开了一种苯并咪唑类化合物的制备方法。包括以下步骤:(1)将结构式为V的化合物A氧化成结构式为Ⅵ的化合物C;(2)使化合物C与结构式为Ⅳ的化合物D缩合反应,得到结构式为Ⅶ的化合物E;以及(3)对化合物E的硫醚基团氧化,得到具有结构式VIII的苯并咪唑类化合物;结构式V为结构式Ⅵ为结构式Ⅳ为结构式Ⅶ为结构式VIII为其中Y为卤素取代基。采用该制备方法避免了亚磺酰基被进一步氧化成磺酰基的问题,减少了杂质的生成,提高了结构式为VIII的苯并咪唑类化合物的收率。此外,该制备方法不仅原料易得、工艺简单、反应条件温和、效率较高,而且中间不需要纯化的步骤即可进行下一步的操作。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学合成
,具体而言,涉及一种。
技术介绍
埃索美拉唑镁肠溶片,商品名为耐信(Nexium),是新一代质子泵抑制剂,用于治疗糜烂性食管炎、胃食管反流病、NSAID相关性胃溃疡以及幽门螺旋杆菌十二指肠溃疡。化学名为双(5-甲氧基-2- (S)- ((4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基)-亚磺酰基)-1H-苯并咪唑-1-基)镁盐,其结构如下

【技术保护点】
一种苯并咪唑类化合物的制备方法,其特征在于,所述苯并咪唑类化合物具有结构式VIII,所述制备方法包括以下步骤:(1)将结构式为V的化合物A氧化成结构式为Ⅵ的化合物C;(2)所述化合物C与结构式为Ⅳ的化合物D发生缩合反应,得到结构式为Ⅶ的化合物E;以及(3)对所述化合物E的硫醚基团氧化,得到所述苯并咪唑类化合物;所述结构式V为所述结构式Ⅵ为所述结构式Ⅳ为所述结构式Ⅶ为以及所述苯并咪唑类化合物的结构式VIII为其中Y为卤素取代基。FDA00002632601700011.jpg,FDA00002632601700012.jpg,FDA00002632601700013.jpg,FDA00002632601700014.jpg,FDA00002632601700015.jpg

【技术特征摘要】
1.一种苯并咪唑类化合物的制备方法,其特征在于,所述苯并咪唑类化合物具有结构 式VIII,所述制备方法包括以下步骤(1)将结构式为V的化合物A氧化成结构式为VI的化合物C;(2)所述化合物C与结构式为IV的化合物D发生缩合反应,得到结构式为vn的化合物 E ;以及(3)对所述化合物E的硫醚基团氧化,得到所述苯并咪唑类化合物; 所述结构式V为2.根据权利要求I所述的制备方法,其特征在于,所述卤素取代基为氯。3.根据权利要求I所述的制备方法,其特征在于,所述步骤(I)为在碱性条件下采用氧 化剂对所述化合物A进行氧化,所述化合物A与所述氧化剂的摩尔比为10:11 11:10。4.根据权利要求I所述的制备方法,其特征在于,所述化合物C与所述化合物...

【专利技术属性】
技术研发人员:毕华张凯
申请(专利权)人:北京华禧联合科技发展有限公司
类型:发明
国别省市:

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