一种雷贝拉唑及其钠盐的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种雷贝拉唑及其钠盐的制备方法，以2-[[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基-2-吡啶基]-甲基]硫基]-1H-苯并咪唑为底物，利用六价铬盐与吡啶的配位化合物为氧化剂，准确地控制硫醚氧化成亚砜，得到雷贝拉唑，再将雷贝拉唑与氢氧化钠成盐制得雷贝拉唑钠。本发明专利技术工艺过程简单，氧化剂原料易得，极少引入其他杂质，产品纯度高，适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及雷贝拉唑和雷贝拉唑钠的制备方法，属于医药化工

技术介绍
雷贝拉唑钠化学名2-[[[4-(3_甲氧基丙氧基)-3_甲基-2-吡啶基]-甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑钠盐是新一代质子泵抑制剂，由日本Eisai公司开发，作为抗溃疡药，对胆碱及组胺H2受体无拮抗作用。其分子式为=C18H2tlN3O3NaS,结构式如下

【技术保护点】
一种雷贝拉唑的制备方法，包括如下步骤：1)将2?[[[4?(3?甲氧基丙氧基)?3?甲基?2?吡啶基]?甲基]硫基]?1H?苯并咪唑溶于有机溶剂中，加入六价铬盐与吡啶的配位化合物作为氧化剂，控制温度在0?50℃反应1?4小时；2)向反应体系中加水并调pH为9～10，分层，水层用有机溶剂提取一次或多次，合并有机层；3)将有机层用水洗多次，然后干燥，减压浓缩；4)对步骤3)的浓缩残余物进行重结晶，获得雷贝拉唑。

【技术特征摘要】
1.一种雷贝拉唑的制备方法，包括如下步骤 1)将2-[[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基-2-吡啶基]-甲基]硫基]-1H-苯并咪唑溶于有机溶剂中，加入六价铬盐与吡啶的配位化合物作为氧化剂，控制温度在0-50°C反应1-4小时； 2)向反应体系中加水并调pH为9 10，分层，水层用有机溶剂提取一次或多次，合并有机层； 3)将有机层用水洗多次，然后干燥，减压浓缩； 4)对步骤3)的浓缩残余物进行重结晶，获得雷贝拉唑。2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤I)中所用氧化剂选自氯铬酸吡啶嗡盐、重铬酸吡啶嗡盐和三氧化铬吡啶中的一种或多种。3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤I)中所用氧化剂的物质的量为2-[[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基-2-吡啶基]-甲基]硫基]-1H-苯并咪唑的0.5 I倍。4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤I)和步骤2)中所述有机溶剂为氯...

【专利技术属性】
技术研发人员：柏子辉，徐虹，
申请(专利权)人：北大方正集团有限公司，北大国际医院集团西南合成制药股份有限公司，北大国际医院集团有限公司，
类型：发明
国别省市：