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香草酸酰腙类衍生物及其制备和用途制造技术

技术编号:8588788 阅读:250 留言:0更新日期:2013-04-18 02:16
一类香草酸酰腙类衍生物,具有如下通式:本发明专利技术的香草酸酰腙类衍生物对枯草芽孢杆菌(B.subtilis)、金黄色葡萄球菌(S.aureus)、大肠杆菌(E.coli)、铜绿假单胞菌(P.aeruginosa)、粪肠球菌(S.faecalis)有不同的抑制作用,因此本发明专利技术的香草酸酰腙类化合物可以在制备抗肿瘤药物中应用。本发明专利技术公开了其制法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一类新型香草酸酰腙类衍生物及其制备方法与作为抗菌药物的用途。
技术介绍
香草酸(4-羟基-3-甲氧基苯甲酸),广泛存在于胡黄连、高丽参、蜂胶、白蒿等众 多中药材中。香草酸具有抗氧化、抗菌、调节神经等多种生物活性和药理活性,是胡黄连、白 蒿的主要抗菌成分。酰腙类化合物是由酰肼与醛或酮缩合而成的一类特殊的Schiff碱类化合物,比 普通的Schiff碱化合物稳定。近年来研究发现含有-C0NHN = CH-基团的酰腙类化合物具 有较高的杀菌、消炎、除草、抗病毒等生物活性,某些酰腙类化合物还具有抗癌作用,因此在 医药、农药等方面受到了广泛的关注。因此对香草酸的结构进行修饰,合成酰腙类衍生物, 增强其抗菌活性,是很有意义的课题。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一类新型的香草酸酰腙类衍生物及其制备方法和用途。本发 明的技术方案如下一类新型的香草酸酰腙类衍生物,它具有如下通式

【技术保护点】
一类香草酸酰腙类衍生物,其特征在于具有下列通式的结构:式中,R1=R3=H,则R2=F;R1=R2=H,则FSA00000590303800011.tif,FSA00000590303800012.tif

【技术特征摘要】
1.ー类香草酸酰腙类衍生物,其特征在于具有下列通式的结构2.一类制备香草酸酰腙类衍生物的方法,其特征在于它包括以下步骤 步骤1:于50mlこ醇中加入20g香草酸溶解,缓慢滴入3ml浓硫酸,80°C回流,反应10小吋。反应结束后,蒸干溶剂,加入20mlこ酸こ酷,饱和氯化钠洗涤3次,无水硫酸钠干燥,快速柱层析,得无色透明油状液体香草酸こ酷。步骤2 :用20mlこ醇溶解香草酸こ酷,然后加入水合肼(85%) 30ml,8...

【专利技术属性】
技术研发人员:朱海亮王晓亮张雁滨杨雨顺汤剑锋张飞
申请(专利权)人:南京大学
类型:发明
国别省市:

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