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2, 4-二羟基-6-取代-苯基脂肪酮类衍生物及其应用制造技术

技术编号:8588758 阅读:181 留言:0更新日期:2013-04-18 02:14
本发明专利技术公开了一类2,4-二羟基-6-取代-苯基脂肪酮类衍生物及其在制备抗革兰氏阴性致病菌抑制剂中的应用。试验证实本发明专利技术所述2,4-二羟基-6-取代-苯基脂肪酮类衍生物具有显著地抑制革兰氏阴性菌三型分泌系统的作用;该类抑制剂不抑制鼠伤寒沙门氏菌的生长,但能抑制鼠伤寒沙门氏菌对宿主细胞的侵袭,可作为革兰氏阴性致病菌的三型分泌系统抑制剂应用,进一步的可作为抗细菌毒力因子制剂用于制备抗革兰氏阴性致病菌的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一类取代-苯基脂肪酮衍生物及其应用,尤其涉及一类2,4- 二羟基-6-取代-苯基脂肪酮衍生物及其作为细菌毒力因子抑制剂的应用,属于有机化合物医药应用

技术介绍
目前,随着抗生素的滥用,致病菌的耐药性逐渐成为人类面临的重大课题,多重耐药菌的不断出现也使人们面临着类似抗生素缺乏年代的困扰。因此,寻找新型抗生素已成为迫在眉睫需要解决的问题。多重耐药菌中,大多数为条件致病菌,其中革兰氏阴性杆菌占较大比例,如大肠杆菌、志贺菌、沙门氏菌、铜绿假单胞菌等。同时由于革兰氏阴性致病菌存在广泛的宿主范围,目前已对人类、食源性动物和农作物等造成了很大的健康和生存威胁,带来巨大的经济损失。革兰氏阴性致病菌在致病过程中,存在多种致病因子,促进其对宿主细胞的粘附或侵袭,从而引起进一步的感染。其中,三型分泌系统是许多革兰氏阴性致病菌分泌毒性蛋白进入宿主细胞的蛋白复合体,在致病菌的致病性方面起到非常重要的作用。三型分泌系统在革兰氏阴性致病菌中存在广泛性和结构的保守型,同时在宿主正常菌群中不存在,因此成为一个新颖的抗菌靶点。然而,经检索2,4- 二羟基-6-取代-苯基脂肪酮衍生物作为革兰氏阴性致病菌三型分泌系统抑制剂的应用还未见报道。
技术实现思路
针对现有技术的不足,本专利技术提供了一类2,4- 二羟基-6-取代-苯基脂肪酮衍生物及其作为革兰氏阴性致病菌三型分泌系统抑制剂的应用。本专利技术所述的2,4- 二羟基-6-取代-苯基脂肪酮类衍生物,其化学结构通式为

【技术保护点】
一类2,4?二羟基?6?取代?苯基脂肪酮类衍生物,其化学结构通式为:其中:n=0~8;R=乙基、甲氧乙基或氢。FDA00002775072200011.jpg

【技术特征摘要】
1. 一类2,4- 二羟基-6-取代-苯基脂肪酮类衍生物,其化学结构通式为2.如权利要求1所述2,4-二羟基-6-取代-苯基脂肪酮类衍生物,其特征在于所述化学结构通式中n=4 6, R=乙基或甲氧乙基。3.如权利要求2所述2,4-二羟基-6-取代-苯基脂肪酮类衍生物,其特征在于所述 2,4- 二羟基-6-取代-苯基脂肪酮类衍生物是当n=5时,R=乙基;当n=6时,R=甲氧乙基。4.权利要求1所述2,4-二羟基-6-取代-苯基脂肪酮类衍生物在制备抗革兰氏阴性致病菌抑制剂中的应用。5....

【专利技术属性】
技术研发人员:沈月毛李剑芳吕超鲁春华
申请(专利权)人:山东大学
类型:发明
国别省市:

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