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小檗碱作为组蛋白乙酰化的促进剂及其用途制造技术

技术编号:8585337 阅读:290 留言:0更新日期:2013-04-17 21:55
本发明专利技术涉及小檗碱作为组蛋白乙酰化的促进剂及其用途。更具体地,涉及小檗碱及其药学上可接受的盐可广泛、非特异性地促进组蛋白乙酰化,也可以通过促进肉碱棕榈酸转移酶I的组蛋白乙酰化,从而促进肉碱棕榈酸转移酶I的表达,小檗碱具有使用安全、来源丰富等优点,是一种经济、有效地促进组蛋白乙酰化的促进剂。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及小檗碱的医药用途,更具体地是涉及小檗碱作为组蛋白乙酰化的促进剂的用途。
技术介绍
组蛋白(histories)真核生物体细胞染色质中的碱性蛋白质,含精氨酸和赖氨酸等碱性氨基酸特别多,二者加起来约为所有氨基酸残基的1/4。因氨基酸成分和分子量不同,主要分成5类H1、H2A、H2B、H3、和H4。它们富含带正电荷的碱性氨基酸,能够同DNA中带负电荷的磷酸基团相互作用,从而与带负电荷的双螺旋DNA结合成DNA-组蛋白复合物。在生物体中,组蛋白会发生多种形式的修饰或变化,例如乙酰化和甲基化。组蛋白的乙酰化主要有两种方式一是H1、H2A、H4组蛋白的氨基末端乙酰化,形成α-乙酰丝氨酸,组蛋白在细胞质内合成后输入细胞核之前发生这一修饰;二是在Η2Α、Η2Β、Η3、Η4的氨基末端区域的某些专一位置形成Ν6-乙酰赖氨酸。组蛋白的乙酰化,特别是Η3和Η4的乙酰化,可促进基因的表达,是某些基因活化的重要特征之一。基因的活化在DNA水平多表现为该基因启动子序列相关组蛋白赖氨酸残基的乙酰化。赖氨酸残基的乙酰化修饰影响组蛋白与包绕其外周的DNA结合状态,允许转录因子接近并启动基因转录。已表明,本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种小檗碱或其药学上可接受的盐的用途,其特征在于,它用于制备促进组蛋白乙酰化的组合物;或被用作促进组蛋白乙酰化的促进剂。

【技术特征摘要】
1.一种小檗碱或其药学上可接受的盐的用途,其特征在于,它用于制备促进组蛋白乙酰化的组合物;或被用作促进组蛋白乙酰化的促进剂。2.权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的组合物非特异性地促进组蛋白的乙酰化。3.权利要求1所述的用途,其特征在于,所述组合物还用于降低肝脏脂肪含量。4.权利要求1所述的用途,其特征在于,所述组蛋白包括组蛋白H3或H4。5.权利要求1所述的用途,其特征在于,所述组蛋白结合以下位置基因的启动子区、内含子、外显子或3’ -非翻译区(UTR)。6.权利要求1或5所述的用途,其特征在于,所述组蛋白结合于以下基因肉碱棕榈酸转移酶I (CPT-1 α )基因、肝脏微粒体甘油三酯转运蛋白(MTTP)基因、或低密度脂蛋白受体(LDLR)。7.权利要求1所述的用途,其特征在于,所述组合物还用于促进肉碱...

【专利技术属性】
技术研发人员:高鑫颜红梅常薪霞夏明锋卞华曾蒙苏卢大儒饶圣祥姚秀忠姜明红
申请(专利权)人:高鑫复旦大学附属中山医院
类型:发明
国别省市:

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