【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物合成领域,涉及一种苯基呋喃类化合物,本专利技术还涉及该化合物的制备方法及其在制药中的应用。
技术介绍
心律失常是心血管系统疾病常见但致命性的伴随病症,根据经典的VaughanWilliams and Singh’s分类法,目前的抗心律失常药物可分为以下四大类一I类钠离子通道阻滞剂,II类β_肾上腺素受体阻断剂,III类钾离子通道阻滞剂,IV类钙拮抗剂。其中,I类钠离子通道阻滞剂是最早发现的抗心律失常药物,但在1989年及1992年进行的两次大型的临床实验表明,该类药物在产生强抗心律失常作用的同时,具有严重的致心律失常副作用,与安慰剂组相比,受试组的死亡率升高。此后,人们的研究焦点转向了作用于其他靶点的抗心律失常药物。其中III类抗心律失常药是发展较快的一类药物,也是目前抗心律失常药物的研究的主要方向。传统的III类抗心律失常药物作用的主要靶点是外向快速激活延迟整理钾电流(Ifc),但经长期的临床实践发现该类药物的抗心律失常作用具有反向频率依赖性在慢心率或β -肾上腺素水平较低时,能过度延长APD (Action Potential Duration),同时APD的过度延长使动作电位2相平台期Ca2+内流增多导致早后除极,在某些情况下可产生严重的致命性的尖端扭转型心律失常;在心率较快或β -肾上腺素水平较高时,抗心律失常做作用减弱,这主要是由于Iks的强烈上调所致。特别是两次大型的临床实验SWORD (Survivalffith ORal D-sotalol)和 DIAMOND (Danish Investigation of Arrhy ...
【技术保护点】
苯基呋喃类化合物,其为结构式如下的化合物及其药用盐:式中,R1为4位或2,4?位上同时取代的吸电子、供电子或中性基团;R2为含氮六元杂环或N?取代的哌嗪环。FDA00002721894300011.jpg
【技术特征摘要】
1.苯基呋喃类化合物,其为结构式如下的化合物及其药用盐2.根据权利要求1所述的苯基呋喃类化合物,其特征是,R1为2,4-二氯、4-甲氧基、4-甲基、4-卤素、4-硝基,R2为哌啶基、吗啉基、甲基哌嗪基、哌嗪、1- (2-甲氧基苯基)哌嗪、4-苯基哌嗪。3.根据权利要求1所述的苯基呋喃类化合物,其特征是,化合物为 N-[[5-(4-氯苯基)呋喃-2-基]甲基]-2-(4-吗啉基甲基-1H-1,2,3-三氮唑-1-基)乙酰胺; N-[[5-(4-氯苯基)呋喃-2-基]甲基]-2-[4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-1H-1,2,3-三氮唑-1-基]乙酰胺; N-[5-(4-氯苯基)呋喃-2-基]甲基]-2-[4-[[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]甲基]-1H-1,2,3-三氮唑-1-基]乙酰胺; N-[5-(4-氯苯基)呋喃-2-基]甲基]-2-[4-[(4-苯基哌嗪-1-基)甲基]_1H_1,2,3-三氮唑-1-基]乙酰胺; N-[[5-(4-氯苯基)呋喃-2-基]甲基]_2-[4-(哌啶-1-基甲基)-lH-l,2,3-三氮唑-1-基乙酰胺]; N-[[5-(4-溴苯基)呋喃-2-基]甲基]-2-[4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-1H-1,2,3-三氮唑-1-基]乙酰胺; N-[[5-(4-溴苯基)呋喃-2-基]甲基]-2-(4-吗啉基甲基-1H-1,2,3-三氮唑-1-基)乙酰胺; N-[[5-(4-溴苯基)呋喃-2-基]甲基]-2-[4-[[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪_1_基]甲基]-1H-1,2,3-三氮唑-1-基]乙酰胺; N-[5-(4-溴苯基)呋喃-2-基]甲基]-2-[4-[(4-苯基哌嗪-1-基)甲基]_1H_1,2,3-三氮唑-1-基]乙酰胺; N-[[5-(4-溴苯基)呋喃-2-基]甲基]-2-[4-(哌嗪-1-基甲基)-lH-l,2,3-三氮唑-1-基]乙酰胺; N-[[5-(4-溴苯基)呋喃-2-基]甲基]_2-[4-(哌啶-1-基甲基)-lH-l,2,3-三氮唑-1-基乙酰胺]; N-[[5-(4-硝基苯基)呋喃-2-基]甲基]-2-[4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-1H-1,2,3-三氮唑-1-基]乙酰胺; N-[[5-(4-硝基苯基)呋喃-2-基]甲基]-2-(4-吗啉基甲基-1H-1,2,3-三氮唑-1-基)乙酰胺; N-[[5-(4-硝基苯基)呋喃-2-基]甲基]-2-[4-[[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪_1_基]甲基]-1H-1,2,3-三氮唑-1-基]乙酰胺; N-[[5-(2,4-二氯苯基)呋喃-2-基]甲基]-2-[4-[4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-1H-1,·2,3-三氮唑-1-基]乙酰胺; N-[[5-(2,4-二氯苯基)呋喃-2-基]甲基]-2-(4-吗啉基甲基-1H-1,2,3-三氮唑-1-基)乙酰胺; N-[[5-(2,4-二氯苯基)呋喃-2-基]甲基]-2-[4-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]甲基]-1H-1,2,3-三氮唑-1-基]乙酰胺; N-[[5-(2,4-二氯苯基)呋喃-2-基]甲基]-2-[4-[(4-苯基哌嗪-1-基)甲基]-1H-1,2,3-三氮唑-1-基]乙酰胺; N-[[5-(2,4-二氯苯基)呋喃-2-基]甲基]-2-[4-(哌嗪-1-基甲基)-lH-l,2,3-三氮唑-1-基]乙酰胺; N-[[5-(4-甲氧基苯基)呋喃-2-基]甲基]-2-[4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-1H-1,2,3-三氮唑-1-基]乙酰胺; N-[[5-(4-甲氧基苯基)呋喃-2-基]甲基]-2-(4-吗啉基甲基-1H-1,2,3-三氮唑-1-基)乙酰胺; N-[5...
【专利技术属性】
技术研发人员:杜吕佩,李敏勇,刘真真,王荣,李静,
申请(专利权)人:山东大学,
类型:发明
国别省市:
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