【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于天然药物化学领域,特别涉及一种总不饱和蟾蜍内酯及其制备方法,以及该总不饱和蟾蜍内酯在制备预防和治疗前列腺癌药物中的应用;本专利技术的总不饱和蟾蜍内酯是以蟾蜍内酯为原料经修饰后得到的。
技术介绍
前列腺癌是男性多发癌症之一,其发病率与人种、年龄及生活方式有关。在上世纪八十年代以前,我国的发病率明显低于西方国家。分析其原因主要有两个1)中国传统饮食中脂肪比例少,而蔬菜和豆制品比例多,因而中国人饮食中含有大量植物雌激素类成分,这类成分可抑制前列腺癌细胞生长;2)中国男性前列腺受体基因中CAG多肽重复序列相对 较长。但是,近三十年来,我国老百姓的生活水平明显提高,饮食中脂肪比例显著上升,前列腺癌发病率有逐年上升的趋势。流行病学数据显示,中国前列腺癌发病率从1993年的1. 71人/10万男性人口增加到2005年的7. 9人/10万男性人口。随着我国社会老龄化现象日趋严重,未来10年,我国前列腺癌的发病可能会进入高峰期。因此,寻找高效低毒的预防和治疗前列腺癌的药物显得十分迫切。中药蟾酥为来源于中华大蟾蜍(Bufo bufo gar gar i z an s Cantor)或黑眶蟾蜍(Bufo melanostictus Schneider)的干燥分泌物,辛、温、有毒,具有解毒、止痛、开鸾醒神的功效,用于痈疽疔疮,咽喉肿痛等症(国家药典编委会.中华人民共和国药典(一部).北京化学工业出版社· 2005 :265.)。含蟾酥的中成药较多,六神丸、六应丸、喉症丸、蟾酥丸等。现代研究表明,蟾蜍内酯类化合物为蟾蜍的主要活性成分,具有很强的强心、抗肿瘤等药理作用 ...
【技术保护点】
一种总不饱和蟾蜍内酯,其特征在于:含有化合物Bu?1、Bu?2、Bu?3、Bu?4、Bu?5中的至少两种;化合物Bu?1、Bu?2、Bu?3、Bu?4、Bu?5的结构式如下所示:FDA00002215085500011.jpg
【技术特征摘要】
1. 一种总不饱和蟾蜍内酯,其特征在于含有化合物Bu-1、Bu-2、Bu-3、Bu_4、Bu-5中的至少两种;化合物Bu-1、Bu-2、Bu-3、Bu-4、Bu-5的结构式如下所示2.根据权利要求1所述的总不饱和蟾蜍内酯,其特征在于所述的总不饱和蟾蜍内酯含有化合物 Bu-1、Bu-2、Bu-3、Bu-4 和 Bu_5。3.权利要求1或2所述的总不饱和蟾蜍内酯的制备方法,其特征在于包括以下步骤(I)将蟾酥粉碎,用乙醇溶液超声提取3-4次,过滤除渣,得到蟾酥提取液;(2)将蟾酥提取液减压浓缩为浆状物,为蟾酥总提物;(3)将蟾酥总提物用水混悬,二氯甲烷萃取,减压蒸除二氯甲烷后得到二氯甲烷部位;(4)将二氯甲烷部位用溶剂A溶解,调节溶液的pH值为1-6;然后在0-100°C下搅拌反应l-8h,当检测到溶液中含有Bu-l、Bu-2、Bu-3、Bu-4、Bu-5中的至少两种化合物时,加水终止反应,用溶剂B萃取,减压蒸除溶剂B后得到总不饱和蟾...
【专利技术属性】
技术研发人员:江仁望,余通,田海妍,李娟,叶文才,
申请(专利权)人:暨南大学,
类型:发明
国别省市:
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