双环醇-亮氨酰胺及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了一种双环醇-亮氨酰胺及其制备方法和应用。该化合物能够增加双环醇的水溶性，提高其生物利用率度，按本发明专利技术方法制备的双环醇-亮氨酰胺及其盐可用于肝病的临床治疗。本发明专利技术提供的双环醇-亮氨酰胺的制备方法先将双环醇的羟基保护，再将羟基保护双环醇的酯基水解，然后与羧基保护的亮氨酸酯化缩合，最后脱除保护基得双环醇-亮氨酰胺，该化合物结构如下。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学和有机化学领域，涉及双环醇-亮氨酰胺及其制备方法与应用。
技术介绍
双环醇，化学名为4，4' -二甲氧基_5，6，5'，6' - 二次甲二氧基_2_羟甲基-2'-甲氧羰基联苯，其结构式如下(Me表示甲基)权利要求1.双环醇-亮氨酰胺或其药用盐，所述双环醇-亮氨酰胺结构如下2.权利要求1所述的双环醇-亮氨酰胺的制备方法，包括以下步骤 (1)使用羟基保护基对双环醇的羟基进行保护，得羟基被保护的双环醇； (2)将羟基被保护的双环醇酯基水解，得羟基被保护的双环醇酸； (3)羧基保护的亮氨酸与羟基保护的双环醇酸酰胺化反应，得羟基保护的双环醇-亮氨酰胺； (4)羟基保护的双环醇-亮氨酰胺脱保护基，得双环醇-亮氨酰胺。3.根据权利要求2所述的双环醇-亮氨酰胺的制备方法，其中双环醇羟基保护基和亮氨酸羧基保护基均为苄基。4.根据权利要求2或3所述的双环醇-亮氨酰胺的制备方法，其中 步骤(I)中，羟基保护反应温度为5-40°C，反应时间为2-24h ;羟基保护基与双环醇的摩尔比为(1-2) I ； 步骤(2)中，水解反应温度为50-100°C,反应时间为2-6h ;本文档来自技高网...

【技术保护点】
双环醇?亮氨酰胺或其药用盐，所述双环醇?亮氨酰胺结构如下：FSA00000822132400011.tif

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：苏贤斌，梁泽民，金凯军，魏鹏，毛怡春，董海军，
申请(专利权)人：南京工业大学，南京英沛生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：