一种2-二丁胺基-1-（2，7-二氯-9H-芴-4基）-乙醇的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种2-二丁胺基-1-（2，7-二氯-9H-芴-4基）-乙醇的制备方法。现有方法中，有的收率低；有的虽然收率高，但产生了新的杂质，同时收率仍有提升空间。本发明专利技术以2,7-二氯芴为原料，将酰化反应、还原反应和胺化反应进行顺序反应，即得，其中，还原反应中还原剂与2,7-二氯芴的摩尔比为0.4-1.3：1，胺化反应中胺化促进剂与2,7-二氯芴的摩尔比为0.4-1.3：1。本发明专利技术避免了酰化反应、还原反应分离、纯化和干燥步骤所致的产品损失、健康损害和环保等问题，既减少原料用量，又简化了工艺步骤，缩短了生产周期，并降低了生产成本，且显著提高了总收率和产品质量。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化学制药领域，具体地说是一种2- 二丁胺基-1-( 2，7- 二氯-9H-芴_4基)-乙醇的制备方法。
技术介绍
本荷醇(Lumefantrine,结构如式I所示)，即2_正丁胺基-1--乙醇，为黄色结晶无吸湿性粉末，易溶于N，N- 二甲基甲酰胺、氯仿和乙酸乙酯，溶于二氯甲烷，略溶于乙醇和甲醇，不溶于水，熔点为128°C -132°C。本芴醇是我国创制的甲氟喹类药物，可用于治疗各种疟疾，尤其适用于治疗抗氯喹虫株所致的恶性疟疾。权利要求1.一种2-二丁胺基-1- (2，7-二氯-9H-芴-4基)-乙醇的制备方法，其特征在于，以2，7- 二氯芴为原料，将酰化反应、还原反应和胺化反应进行顺序反应，至反应完成，即得2- 二丁胺基-1- (2，7- 二氯-9H-芴-4基)-乙醇，其中，还原反应中所用的还原剂与2，7-二氯芴的摩尔比为0. 4-1. 3 :1，胺化反应中所用的胺化促进剂与2，7-二氯芴的摩尔比为 0. 4-1. 3 :1。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的还原剂选自硼氢化钠、硼氢化钾、氢化锂铝、钠汞齐的任一种或其组合。3.根据权利要求2所述的制备本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种2?二丁胺基?1?（2，7?二氯?9H?芴?4基）?乙醇的制备方法，其特征在于，以2,7?二氯芴为原料，将酰化反应、还原反应和胺化反应进行顺序反应，至反应完成，即得2?二丁胺基?1?（2，7?二氯?9H?芴?4基）?乙醇，其中，还原反应中所用的还原剂与2,7?二氯芴的摩尔比为0.4?1.3：1，胺化反应中所用的胺化促进剂与2,7?二氯芴的摩尔比为0.4?1.3：1。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：俞永浩，贺文彪，邵东，黄啸南，
申请(专利权)人：浙江医药股份有限公司新昌制药厂，
类型：发明
国别省市：