五倍子抗肿瘤有效组分提取物及其制法和用途制造技术

一种五倍子抗肿瘤有效组分提取物，它是五倍子干燥后粉碎，加入石油醚去油，晾干，水提醇沉，滤液蒸去乙醇后用乙醚提取，乙醚萃取液浓缩后得到的五倍子抗肿瘤有效组分提取物。研究证明，该有效组分提取物具有体外抑制U251（胶质瘤细胞）生长的活性，因此，可用于制备开发抗肿瘤药物。本发明专利技术公开了其制法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及五倍子抗肿瘤有效部位提取物、含有它的药物组合物及其制备方法和用途。
技术介绍
肿瘤是当今世界上危害人类健康的最严重疾病之一，目前，肿瘤的治疗有手术、放化疗、介入等多种手段，但死亡率依然居高不下，现已上升为第一位。世界各国的专家学者都在积极研究寻找治疗肿瘤的方法和药物。中医药对于治疗癌症等疑难病症有着悠久的历史，药用植物中的活性成分可通过多种途径、多个靶点发挥其生物学作用。特别是植物来源的药物及其衍生物，如长春新碱、羟基喜树碱、紫杉醇、多西紫杉醇等已广泛应用并作为一线用药，抗癌中药及其靶向给药系统的研究已经受到了极大关注。作为中药和化工原料，五倍子在国内外市场享有盛誉。[参见李春远，丁唯嘉，渠桂荣.中草药，2008,39 (8) :1129-1132.乔彩云，李建科.食品工业科技，2011，32(7)=458-462 ]五倍子(fe77a，别名倍子、百虫仓、百药煎、麸木、木麸子、文蛤等，为瘿绵姆科(Pemphigidae)的一些姆虫寄生在漆树科盐肤木属植物盐肤木(Rhuschinensis Mill)、青鉄杨{R. po tan ini Maxim.)或红鉄杨{R. pun jabensis Stew. Var.Sinica Rehd. Et # 7·5)等的叶或叶柄上而形成的囊状虫瘿，以叶上虫瘿(又称角倍、肚倍、花倍、药倍)入药。五倍子适宜生长在温暖湿润的山区和丘陵，在我国主产区集中在贵州、四川、湖北、湖南、陕西、云南等六省，这些省的五倍子产量约占全国总产量的90%以上。此外，湖南、河南、甘肃、广东、安徽、浙江、江西、福建、山西等地亦产。五倍子主要有效成分五倍子单宁又称五倍子鞣质，由7 9个分子没食子酸和I分子葡萄糖缩合而成，含量约为60% 70%，甚至高达80% ;另外尚有没食子酸2% 4%，脂肪、树脂以及蜡质等。因五倍子盛产于我国，国际上又将五倍子鞣质称为中国鞣质(Chinese gallotannin),它是倍酰葡萄糖的混合物，即葡萄糖上的轻基与没食子酸所形成的酯类化合物的混合物，属水解类鞣质。五倍子的鞣质含量很高，最高可达70%以上。没食子酸也是五倍子中主要成分之一，它的含量约占29Γ 4%。五倍子油的化学成分为癸酸、月桂酸、肉豆蘧酸、棕榈酸、硬脂酸、油酸、亚油酸、亚麻酸等。五倍子油与其他种子油相比，含有大量的月桂酸和肉豆蘧酸。有文献报道五倍子油对糖尿病有一定的疗效。五倍子目前研究认为其主要药理作用为止血和抑菌。近年来，开始有学者对五倍子有效成分9201的癌化学预防作用进行了系统的研究，应用苯并芘B (a) P诱发V79细胞体外转化模型，B (A)诱发小鼠肺腺瘤模型以及DMBA /巴豆油诱发的小鼠皮肤乳头状瘤模型。证明9201能明显抑制苯并芘对中国仓鼠肺细胞(V 79)的恶化转化，在体内明显抑制苯并花诱发的小鼠肺腺瘤的形成，使生瘤率降低，而且还能有效抑制DMB A/巴豆油诱发的小鼠皮肤乳头状瘤的形成，使潜伏期延长，皮肤乳头状瘤的发生率降低。有效成分9201的具体成分由相关文献可见应为五倍子的鞣质部分。目前尚未见到有关五倍子醚提物成分抗肿瘤作用研究与应用方面的报道。有关五倍子成分研究，国内外文献均集中在鞣质类成分上，有关五倍子醚提物研究很少。中国专利申请CN200710041748. 6《一种五倍子鞣质的提取 方法》，涉及了五倍子鞣质的提取方法，未涉及醚提成分。中国专利申请CN CN200710150082. 8、CN200710150138. X、CN200710150139. 4、CN200710150154. 9.CN200710150159.1 及 CN200710150161. 9《五倍子有效组分及其制备方法与用途》，涉及了五倍子乙酸乙酯和乙醇混合提取的部分，未涉及醚提部分。本专利技术的目的之一是，提供一种五倍子乙醚提取物的抗肿瘤有效部位及其制备方法。本专利技术的目的之二是，提供一种以所说部位为有效成分的药物组合物。本专利技术的目的之三是，提供所说有效部位在制备抗肿瘤及相关药物中的应用。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题在于开发五倍子新的药用部位，提供一种从五倍子中提取具有抗肿瘤作用的有效部位。本专利技术的优点和效果在于采用简单的方法提取得到五倍子中具有抗肿瘤作用的提取物，并经实验证明对恶性肿瘤细胞具有较强的抑制作用。本专利技术的技术方案如下 五倍子抗肿瘤有效组分提取物，它是五倍子干燥后粉碎，加入石油醚去油，晾干，水提醇沉，滤液蒸去乙醇后用乙醚提取，浓缩后得到的五倍子抗肿瘤有效组分提取物。一种制备上述的五倍子抗肿瘤有效组分提取物的方法，它包括以下步骤 (1)五倍子为原料，药材五倍子干燥后粉碎，取80_400g加入石油醚均匀搅拌，静置，滤去石油醚，晾干，加水回流提取，药渣重复提取I次，收集滤液，蒸发缩至约300ml，加入2-6倍体积的95%乙醇搅拌，静置过夜，过滤，得提取液； (2)步骤(I)的提取液浓缩去除乙醇后用2-5倍体积的乙醚进行萃取，乙醚萃取液蒸发浓缩后，即得五倍子抗肿瘤有效组分提取物。本专利技术提供的五倍子抗肿瘤有效组分提取物经过进一步分离提纯及碳谱氢谱分析鉴定主要含有没食子酸、没食子酸乙酯及其他未知物。本专利技术进一步提供五倍子抗肿瘤有效组分提取物在制备抗肿瘤药物中的应用。以抑制U251增殖能力为活性指标进行抗肿瘤活性实验。实验结果表明，在体外细胞毒实验中，可以明显抑制U251的增殖，具有抗肿瘤作用，可用于制备抗肿瘤治疗药物。本专利技术还提供了以所述方法制备的五倍子抗肿瘤有效组分提取物的药物组合物。所述药物组合物是以本专利技术的五倍子抗肿瘤有效组分提取物为有效成分，与药学上可接受的载体所组成，并以适合药用的制剂形式存在，这些制剂形式可以是片剂、糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、缓释片剂、胶囊剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、缓释胶囊剂、口服液、合剂、口含剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、溶液剂、注射剂、粉针剂、冻干粉针剂、栓剂、软膏剂、硬膏剂、霜剂、喷雾剂、滴剂、滴丸剂和贴剂等。有益效果 (I)本专利技术的优点和效果在于采用溶剂提取、萃取等常规方法，从五倍子中提取得到了具有抗肿瘤作用的有效组分的乙醚提取物，该有效组分经实验证明具有体外抑制脑胶质细胞U251生长的活性。(2)本专利技术拓展了抗肿瘤药物的原料渠道，扩大了五倍子的用途，使五倍子发展成为高效的抗肿瘤药物组分的原料，可显著提高五倍子的附加值。具体实施例方式以下所列实施例有助于本领域技术人员更好地理解本专利技术，但不以任何方式限制本专利技术。实施例1:五倍子抗肿瘤有效组分提取物的制备 药材五倍子干燥后粉碎。取400g药粉，加入石油醚250ml，均匀搅拌5min，静置lh，过滤除去石油醚，重复3次，取出药品晾干。将上述样品分成4份，加入水1L，回流提取2h，药渣重复提取4次，收集滤液。用旋转蒸发仪浓缩滤液至约200ml，加入95%乙醇450ml搅拌，静置过夜。过滤，取滤液，用旋转蒸发仪将乙醇蒸出，蒸至无乙醇味，得粗提液200ml。用乙醚分4次萃取粗提液(每次乙醚250 ml)，合并乙醚层，用旋转蒸发仪蒸至无乙醚味，得褐色浸膏，即五倍子抗肿瘤有效组分提取物。五倍子抗肿瘤有效组分提取物经过液相制备色谱进一步分离纯化及NMR碳谱氢谱分本文档来自技高网...

【技术保护点】
五倍子抗肿瘤有效组分提取物，其特征是：它是五倍子干燥后粉碎，加入石油醚去油，晾干，水提醇沉，滤液蒸去乙醇后用乙醚提取，乙醚萃取液浓缩后得到的五倍子抗肿瘤有效组分提取物。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：余江南，童姗姗，徐希明，付敏，杨艳，冯颖淑，
申请(专利权)人：江苏大学，
类型：发明
国别省市：