用于检测神经障碍的成像剂制造技术

本发明专利技术涉及式(I)-(V)的成像剂以及神经障碍的检测方法，所述方法包括向有需要的患者给药能够结合至tau蛋白和β-淀粉状蛋白肽的式(I)-(V)化合物。本发明专利技术还涉及Aβ和tau聚集体的成像方法，该方法包括引入可检测量的包含放射性标记的式(I)-(V)化合物的药物制剂，并检测与患者中淀粉样沉着物和/或tau蛋白相关的标记化合物。这些方法和组合物实现了临床前诊断并监控AD和其它神经障碍的进展。式(V)化合物或其药用盐及其立体异构体，其中：X25-X28各自独立地为CH、CR11或N；X29为CH、N、O或S；X30为CH、C或N；X31-34各自独立地为CH、CR12、CR13或N；R11-R13各自独立地为H、卤素、羟基、硝基、氰基、氨基、烷基、烷基芳基、烷基氨基、烷基胺、芳基胺、芳基氨基、烷氧基、-(O-CH2-CH2)n-、烯基、炔基、芳基氧基、NR10COO烷基、NR10COO芳基、NR10CO烷基、NR10CO芳基、COO烷基、COO芳基、CO烷基、CO芳基、芳基、环烷基、环烷基氨基、环烷基胺、双环的饱和杂环和不饱和杂环，其中R11-R13中至少一个碳任选被N、O、S、三唑或卤素所取代，和其中至少一个氢任选被卤素、胺、氨基、烷氧基、硝基、烷基、烯基、炔基、芳基氧基、烷基芳基、烷基氨基、烷基胺、NR10COO烷基、NR10COO芳基、NR10CO烷基、NR10CO芳基、COO烷基、COO芳基、CO烷基、CO芳基、芳基、环烷基、环烷基氨基、环烷基胺、双环的饱和杂环和不饱和杂环、离去基团、CN、OH或放射性同位素所取代。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
一般地，本专利技术涉及检测神经障碍的成像剂。更具体地，本专利技术涉及发现新的靶向老年斑(SPs)和/或神经原纤维缠结(NFTs)的诊断成像剂用于检测、临床前诊断和用于追踪阿尔茨海默病(Alzheimer, s disease, AD)的进展。
技术介绍
目前，阿尔茨海默病(AD)，作为痴呆的主要成因，在65至69年龄段的人口中发病率为1%，并在95岁以上的人口中增加到40-50%。AD患者显示出警告性的临床症状，包括认知缺损和记忆功能缺陷。在当前的工作模型(working model)中，有三个“阶段”与AD相关。第一，神经元细胞由于会导致神经元缺乏的突触/代谢功能障碍而染病。第二，在组织学阶段，神经原纤维缠结和淀粉状蛋白斑(plaque)开始积聚，导致不溶性蛋白质在脑中的最终聚集。最终，AD最终导致神经兀死亡以及脑体积收缩。AD患者一般在大脑皮质中具有严重的老年斑(SP)负担，这得到了死后组织病理学检查的证实。SP是含有￠-淀粉状蛋白肽的细胞外沉积物，所述￠-淀粉状蛋白肽从较长淀粉状蛋白前体蛋白切开以产生40-43氨基酸肽。脑中的淀粉状蛋白聚集体在导致AD的级联事件中起关键作用。本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：DK卡施恩，G陈，D卡西，HC科尔布，C刘，A辛哈，AK扎尔德宁斯，E王，C于，W张，UB甘嘉德哈尔马斯，JC瓦尔施，
申请(专利权)人：美国西门子医疗解决公司，
类型：
国别省市：